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中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥 第1講 鎮(zhèn)靜催眠藥
【考頻指數(shù)】★★
【考點(diǎn)精講】
1.苯二氮卓類藥物具有抗焦慮作用、鎮(zhèn)靜催眠作用(主要延長非快動眼睡眠的第2期)、抗驚厥、抗癲癇作用、中樞性肌肉松弛作用等。中樞作用主要與藥物加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)功能有關(guān),還可能和藥物作用于不同部位的GABAA受體密切相關(guān)。
2.地西泮靜脈注射:治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。還用于焦慮癥、失眠癥、麻醉前給藥、肌強(qiáng)直和肌痙攣。
3.不良反應(yīng):本藥具有致畸作用,早孕婦女禁用。
【進(jìn)階攻略】掌握其藥理作用,了解作用機(jī)制。
【易錯(cuò)易混辨析】麻醉上用的鎮(zhèn)靜催眠藥一般沒有直接的鎮(zhèn)痛作用,比如丙泊酚、苯二氮卓類等等,只是會提高疼痛閾值。而麻醉性鎮(zhèn)痛藥則是指阿片類(芬太尼、瑞芬太尼、舒芬太尼等)和噴他佐辛等。
【知識點(diǎn)隨手練】
一、A1型選擇題
1.治療焦慮癥首選的藥物是
A.苯巴比妥
B.異戊巴比妥
C.酚妥拉明
D.地西泮(安定)
E.哌替啶
2.苯二氮卓類藥物的作用特點(diǎn)為
A.對快動眼睡眠時(shí)相影響大
B.沒有抗驚厥作用
C.沒有抗焦慮作用
D.停藥后代償性反跳較重
E.可縮短睡眠誘導(dǎo)時(shí)間
3.苯二氮卓類藥物的作用機(jī)制是
A.直接和GABA受體結(jié)合,增加GABA神經(jīng)元的功能
B.與苯二氮卓受體結(jié)合,生成新的抑制性蛋白起作用
C.不通過受體,直接抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的功能
D.與其受體結(jié)合后促進(jìn)GABA與相應(yīng)受體結(jié)合,增加Cl-通道開放頻率
E.與其受體結(jié)合后促進(jìn)GABA與相應(yīng)受體結(jié)合,增加Cl-通道開放的時(shí)間
【知識點(diǎn)隨手練參考答案及解析】
一、A1型選擇題
1.【答案及解析】D。地西泮(安定):本品為苯二氮卓類抗焦慮藥,具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。其抗焦慮作用選擇性很強(qiáng),是氯氮卓的5倍,為治療焦慮癥首選的藥物。
2.【答案及解析】E。苯二氮卓類能明顯縮短入睡時(shí)間,顯著延長睡眠持續(xù)時(shí)間,減少覺醒次數(shù)。
3.【答案及解析】D。苯二氮卓類與GABAA受體復(fù)合物上的BZ受點(diǎn)結(jié)合,可以誘導(dǎo)受體發(fā)生構(gòu)象變化,促進(jìn)GABA與GABAA受體結(jié)合,增加Cl-通道開放的頻率而增加Cl-內(nèi)流,產(chǎn)生中樞抑制效應(yīng)。
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