公衛(wèi)助理醫(yī)師藥物代謝動力學(xué)：首過消除

2020-12-08 15:21 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)

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藥物代謝動力學(xué)

【考頻指數(shù)】★★★★

【考點精講】

1.首過消除：指某些藥物首次通過腸壁或經(jīng)門靜脈進入肝時，部分可被代謝滅活而使全身循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。首過消除明顯的藥物，生物利用度降低。

2.體液的pH和藥物的解離度：藥物解離程度取決于體液pH值和藥物解離常數(shù)（PKa）。分子型（非解離型）藥物疏水而親脂，容易透過細胞膜脂質(zhì)層；離子型則極、性高，不易透過細胞膜，即離子障現(xiàn)象。如堿化尿液可使弱酸性藥物苯巴比妥在腎小眘內(nèi)解離度增加，重吸收減少出增加。

3.肝腸循環(huán)：從肝臟分泌到膽汁的藥物及其代謝產(chǎn)物，進入腸腔后，部分又從小腸細胞吸收經(jīng)肝臟進入血液循環(huán)的過程。

4.穩(wěn)態(tài)血漿濃度：當(dāng)給藥速率與體內(nèi)消除速率達到平衡時，血藥濃度維持在一個相對穩(wěn)定的狀態(tài)。對確定合理用藥劑量和給藥途徑具有重要意義。

5.半衰期：即t₁_/2，常指血漿半衰期或消除半衰期。是藥物血漿濃度下降一半所需要的時間。

6.生物利用度：是藥物制劑被機體吸收利用的程度和速度。反應(yīng)的是藥物制劑的質(zhì)量。

【進階攻略】掌握各個名詞的概念，了解每個名詞的作用意義。

【知識點隨手練】

一、A1型選擇題

1.發(fā)生首過消除的給藥途徑是

A.舌下給藥

B.吸入給藥

C.靜脈給藥

D.皮下給藥

E.口服給藥

2.易透過血腦屏障的藥物具有特點為

A.與血漿蛋白結(jié)合率高

B.分子量大

C.極性大

D.脂溶度高

E.脂溶性低

【知識點隨手練參考答案及解析】

一、A1型選擇題

1.【答案及解析】E。首關(guān)消除：從胃腸道吸收入門靜脈系統(tǒng)的藥物在到達全身血循環(huán)前必先通過肝臟，如果肝臟對其代謝能力很強或由膽汁排泄的量大，則是進入全身血循環(huán)內(nèi)的有效藥物量明顯減少，這種作用稱為首關(guān)消除。有的藥物在被吸收進入腸壁細胞內(nèi)而被代謝一部分也屬首關(guān)消除。

2.【答案及解析】D。血腦屏障是血液與腦組織、血液與腦脊液、腦脊液與腦組織三種屏障的總稱。其中前兩者對藥物的通透具有重要的作用，這是因為腦毛細血管內(nèi)皮細胞連接緊密，間隙較小，同時基膜外還有一層星狀細胞包圍，大多數(shù)藥物較難通過，只有脂溶性強、分子量較小的水溶性藥物可以通過血腦屏障進入腦組織。