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2012年衛(wèi)生高級(jí)職稱(chēng)考試考點(diǎn)講析藥理學(xué)中樞神經(jīng)系統(tǒng)

2012年衛(wèi)生高級(jí)職稱(chēng)考試考點(diǎn)講析藥理學(xué)·中樞神經(jīng)系統(tǒng)

第三節(jié) 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥

( 一 ) 局部麻醉藥

1 .硫噴妥鈉的作用特點(diǎn):為超短效類(lèi)藥。

脂溶性高,靜脈注射后幾秒鐘即可進(jìn)入腦組織,麻醉作用迅速,無(wú)興奮期。作用時(shí)間短,腦中 t 僅 5min 。

硫噴妥鈉對(duì)呼吸中樞有明顯抑制作用,新生兒、嬰幼兒易受抑制,故禁用。還易誘發(fā)喉頭和支氣管痙攣,故支氣管哮喘者禁用。

2 .局麻藥的主要臨床作用

可用于: (1) 表面麻醉

(2) 浸潤(rùn)麻醉

(3) 傳導(dǎo)麻醉

(4) 蛛網(wǎng)膜下腔麻醉

(5) 硬膜外麻醉

(6) 區(qū)域鎮(zhèn)痛

( 二 ) 鎮(zhèn)靜催眠藥

1 .苯二氮革類(lèi)藥理作用機(jī)制及主要臨床應(yīng)用

苯二氮類(lèi)的中樞作用主要與藥物加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ - 氨基丁酸 (GABA) 功能有關(guān),還可能和藥物作用于不同部位的 GABAA 受體密切有關(guān)。

(1) 抗焦慮抗焦慮作用的選擇性較高,小劑量即可明顯改善癥狀,對(duì)各種原因引起的焦慮均有顯著療效。

(2) 鎮(zhèn)靜催眠作用隨著劑量增大;出現(xiàn)鎮(zhèn)靜及催眠作用,但不引起麻醉。

(3) 抗驚厥、抗癲癇作用抗驚厥作用,用于輔助治療破傷風(fēng)、子癇、小兒高熱驚厥及藥物中毒性驚厥。地西泮靜脈注射是目前治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥物。

(4) 中樞性肌肉松弛作用有較強(qiáng)的肌肉松弛作用,可緩解動(dòng)物的去大腦僵直,也可緩解人類(lèi)大腦損傷所致的肌肉僵直。

(5) 其他較大劑量可致暫時(shí)性記憶缺失。常用作心臟電擊復(fù)律及各種內(nèi)窺鏡檢查前用藥。

2 .巴比妥類(lèi)藥分類(lèi),作用與用途比較,見(jiàn)表 4 ~ 4

由于安全性差,易發(fā)生依賴(lài)性,其應(yīng)用已日漸減少,目前在臨床上用于抗驚厥、抗癲癇和麻醉。

( 三 ) 抗精神失常藥和抗癲病藥

1 .抗精神病藥分類(lèi)及作用機(jī)制

抗精神病藥也稱(chēng)作神經(jīng)安定藥,主要用于治療精神分裂癥,對(duì)其他精神病的躁狂癥狀也有效,故稱(chēng)為抗精神病藥,大多是強(qiáng)效多巴胺受體拮抗藥。按化學(xué)結(jié)構(gòu)分以下四類(lèi):

(1) 吩噻嗪類(lèi):氯丙嗪、奮乃靜、氟奮乃靜,三氟拉嗪、硫利達(dá)嗪

(2) 硫雜葸類(lèi):泰爾登

(3) 丁酰苯類(lèi):氟哌啶醇、氟哌利多

(4) 其他類(lèi):五氟利多、氯氮平、舒必利

對(duì)于精神病迄今為止認(rèn)為:是由于中腦一邊緣通路和中腦一皮層通路 DA 系統(tǒng)功能亢進(jìn)所致。吩噻嗪類(lèi)等抗精神病藥主要通過(guò)阻斷中腦—邊緣通路和中腦—皮層通路的 D :樣受體而發(fā)揮療效。

2 .癲癇分型及選藥見(jiàn)表 4 ~ 5 。

3 .抗帕金森病的“多巴胺學(xué)說(shuō)”是什么 ?

帕金森病患者因黑質(zhì)病變, DA 合成減少,使紋狀體 DA 含量減少,造成黑質(zhì)一紋狀體通路多巴胺能神經(jīng)功能減弱,膽堿能神經(jīng)功能相對(duì)占優(yōu)勢(shì),因而出現(xiàn)肌張力增高癥狀其原發(fā)性因素是黑質(zhì)內(nèi)多巴胺能神經(jīng)元退行性病變。

4 .左旋多巴的不良反應(yīng)

1) 早期反應(yīng)

①胃腸道反應(yīng):治療早期約 80 %患者出現(xiàn)厭食。

②心血管反應(yīng):治療初期 30 %患者出現(xiàn)直立性低血壓。

2) 長(zhǎng)期反應(yīng)

①運(yùn)動(dòng)過(guò)多癥是異常動(dòng)作舞蹈癥的總稱(chēng)。

②癥狀波動(dòng):服藥 3 ~ 5 年后,有 40 %~ 80 %病人出現(xiàn)癥狀快速波動(dòng),重則出現(xiàn)“開(kāi)一關(guān)反應(yīng)”。

③精神癥狀:出現(xiàn)精神錯(cuò)亂的病例約占 10 %~ 15 %。

5 .氯丙嗪的作用特點(diǎn),藥理作用及機(jī)制

藥理作用廣泛,主要阻斷 D 受體,也阻斷α、 M 受體,長(zhǎng)期應(yīng)用是產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的基礎(chǔ)。

(1) 中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用

①抗精神病作用:對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有較強(qiáng)的抑制作用,也稱(chēng)神經(jīng)安定作用。能顯著控制活動(dòng)狀態(tài)和躁狂狀態(tài)而又不損傷感覺(jué)能力,能顯著減少動(dòng)物自發(fā)活動(dòng),易誘導(dǎo)入睡,但對(duì)刺激有良好的的覺(jué)醒反應(yīng);與巴比妥類(lèi)催眠藥不同,加大劑量也不引起麻醉,能減少攻擊行為,使之馴服,易于接近。能迅速控制興奮躁動(dòng)狀態(tài),大劑量連續(xù)用藥能消除幻覺(jué)和妄想等癥狀,減輕思維障礙,恢復(fù)理智,情緒安定,生活自理。

氯丙嗪等藥物主要是通過(guò)阻斷中腦一邊緣系統(tǒng)和中腦一皮層系統(tǒng)的 D 受體而發(fā)揮療效的。

②鎮(zhèn)吐作用:具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)吐作用。大劑量直接抑制嘔吐中樞。對(duì)頑固性呃逆有效,其機(jī)制

是抑制位于延腦與催吐化學(xué)感受區(qū)旁呃逆的中樞調(diào)節(jié)部位。

③對(duì)體溫調(diào)節(jié)的作用:對(duì)下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞有很強(qiáng)的抑制作用,降溫作用隨外界環(huán)境溫度而變化。

(2) 對(duì)自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用:能阻斷腎上素僅受體和 M 膽堿受體。

(3) 對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響:結(jié)節(jié)一漏斗系統(tǒng)中的 D 亞型受體可促使下丘腦分泌多種激素,

如催乳素釋放抑制因子、卵泡刺激素釋放因子、黃體生成素釋放因子和 ACTH 等。氯丙嗪阻斷 D ,亞型受體,增加催乳素的分泌,抑制促性腺激素和糖皮質(zhì)激素的分泌。抑制垂體生長(zhǎng)激素的分泌,可試用于巨人癥的治療。

6 .氯丙嗪的臨床應(yīng)用

(1) 精神分裂癥氯丙嗪能顯著緩解陽(yáng)性癥狀,如進(jìn)攻、亢進(jìn)、妄想、幻覺(jué)等。主要用于Ⅰ型精神分裂癥 ( 精神運(yùn)動(dòng)性興奮和幻覺(jué)妄想為主的治療,尤其對(duì)急性患者效果顯著,對(duì)其他精神病伴有的興奮、躁動(dòng)、緊張、幻覺(jué)和妄想等癥狀也有顯著療效;對(duì)各種器質(zhì)性精神病 ( 如腦動(dòng)脈硬化性精神病、感染中毒性精神病等 ) 和癥狀性精神病的興奮、幻覺(jué)和妄想癥狀也有效,但劑量要小,癥狀控制后立即停藥。

(2) 嘔吐和頑固性呃逆對(duì)多種藥物 ( 如洋地黃;嗎啡、四環(huán)素等 ) 和疾病 ( 如尿毒癥和惡性腫瘤 ) 引起的嘔吐具有顯著的鎮(zhèn)吐作用。對(duì)頑周性呃逆具有顯著療效。對(duì)暈動(dòng)癥無(wú)效。

(3) 低溫麻醉與人工冬眠物理降溫 ( 冰袋、冰浴 ) 配合氯丙嗪應(yīng)用可降低患者體溫,因而可用于低溫麻醉。與其他中樞抑制藥 ( 哌替啶、異丙嗪 ) 合用,則可使患者深睡,體溫、基礎(chǔ)代謝及組織耗氧量均降低,增強(qiáng)患者對(duì)缺氧的耐受力,減輕機(jī)體對(duì)傷害性刺激的反應(yīng),自主神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯及中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)性降低,機(jī)體處于這種狀態(tài),稱(chēng)為“人工冬眠”。

7 .應(yīng)用苯妥英鈉治療癲閑時(shí)的不良反應(yīng)及防治:一般血藥濃度 10 μ g / ml 時(shí)可有效的抑制大發(fā)作,而 20 μ g / ml 左右即可出現(xiàn)毒性反應(yīng)。

(1) 與劑量有關(guān)的毒性反應(yīng)治療癲癇持續(xù)狀態(tài)時(shí)靜注過(guò)快可引起心律失常,血壓下降,血藥濃度大于 40 μ g / ml ,可致精神錯(cuò)亂; 50 μ g / ml 以上出現(xiàn)昏睡、昏迷。

(2) 慢性毒性反應(yīng)約 20 %患者可出現(xiàn)齒齦增生,多見(jiàn)于青少年。一般停藥 3 ~ 6 個(gè)月后可恢復(fù)。約 30 %患者發(fā)生外周神經(jīng)炎,但不妨礙繼續(xù)用藥。還有精神異常、偶見(jiàn)男性乳房增大、多毛、淋巴結(jié)腫大等。低鈣血癥,軟骨癥和佝僂病等,必要時(shí)應(yīng)用維生素 D 預(yù)防。久服可致葉酸吸收及代謝障礙,發(fā)生巨幼細(xì)胞性貧血,補(bǔ)充甲酰四氫葉酸可治療。

(3) 過(guò)敏反應(yīng)可見(jiàn)皮膚瘙癢、皮疹、粒細(xì)胞缺乏、血小板減少、再生障礙性貧血等。偶見(jiàn)肝臟損害。

(4) 致畸反應(yīng)妊娠早期用藥偶致畸胎,如:小頭癥、智能障礙、斜視、眼距過(guò)寬、腭裂等,被稱(chēng)為“胎兒妥因綜合征”,故孕婦慎用。久用驟??墒?a href="http://cddzsc.cn/jibing/dianxian/" target="_blank" title="癲癇" class="hotLink">癲癇發(fā)作加劇,甚至誘發(fā)癲癇持續(xù)狀態(tài)。注意更換其他藥物時(shí),須交叉用藥一段時(shí)間。

8 .氯丙嗪的不良反應(yīng),作用廣泛、不良反應(yīng)多。

(1) 常見(jiàn)不良反應(yīng)中樞抑制癥狀 ( 嗜睡、淡漠、無(wú)力等 ) 、 M 受體阻斷癥狀, ( 視力模糊、口干、便秘、服壓升高等 ) 和α受體阻斷癥狀 ( 鼻塞、血壓下降、直立性低血壓及反射性心悸等 ) 。局部刺激性強(qiáng),不作皮下注射。

(2) 錐體外系反應(yīng)長(zhǎng)期大量服用可出現(xiàn)三種反應(yīng):①帕金森綜合征,②靜坐不能,③急性肌張力障礙,可用減少藥量、停藥來(lái)減輕或消除,也可用抗膽堿藥以緩解。

部分患者還可引起一種特殊而持久的運(yùn)動(dòng)障礙,稱(chēng)為遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙,表觀為口面部不自主的刻板運(yùn)動(dòng),廣泛性舞蹈樣手足徐動(dòng)癥,停藥后仍長(zhǎng)期不消失。

(3) 精神異常本身可以引起精神異常,應(yīng)減量或停藥。

(4) 驚厥與癲癇少數(shù)病人用藥過(guò)程中出現(xiàn)局部或全身抽搐,腦電有癲癇樣放電,有驚厥或癲癇史者更易發(fā)生,應(yīng)慎用,必要時(shí)加用抗癲癇藥物。

(5) 過(guò)敏反應(yīng)

(6) 心血管和內(nèi)分泌系統(tǒng)反應(yīng)直立性低血壓,持續(xù)性低血壓休克,心電圖異常,心律失常。

長(zhǎng)期用藥還會(huì)引起內(nèi)分泌系統(tǒng)紊亂,如乳腺增大、泌乳、月經(jīng)停止、抑制兒童生長(zhǎng)等。性功能障礙。

(7) 急性中毒一次吞服大劑量氯丙嗪后,可致急性中毒,此時(shí)應(yīng)立即對(duì)癥治療。

( 四 ) 鎮(zhèn)痛藥

1 .心源性哮喘用嗎啡治療的理由

左心衰竭突發(fā)急性肺水腫所致呼吸困難 ( 心源性哮喘 ) ,除應(yīng)用強(qiáng)心苷,氨茶堿及吸入氧氣外,靜脈注射嗎啡可迅速緩解患者氣促和窒息感,促進(jìn)肺水腫液的吸收。其機(jī)制是由于嗎啡擴(kuò)張外周血管,降低外周阻力,減輕心臟前、后負(fù)荷,有利于肺水腫的消除;鎮(zhèn)靜作用又有利于消除患者的焦慮、恐懼情緒。嗎啡降低呼吸中樞對(duì) CO ,的敏感性,減弱過(guò)度的反射性呼吸興奮,使急促淺表的呼吸得以緩解,也有利于心源性哮喘的治療。對(duì)其他原因引起的肺水腫,如尿毒癥所致肺水腫,也可應(yīng)用嗎啡。

2 .人工合成鎮(zhèn)痛藥及主要用途

人工合成類(lèi)包括有哌替啶、美沙酮,噴他佐辛,芬太尼及同系物,曲馬朵等。其特點(diǎn)有:

(1) 哌替啶作用同嗎啡,強(qiáng)度為嗎啡的 1 / 3 ,與阿托品合用于治療內(nèi)臟絞痛,人工冬眠,心源性哮喘,麻醉前給藥及強(qiáng)化麻醉。

(2) 美沙酮主要用于鎮(zhèn)痛或戒斷成癮者的代替品。

(3) 噴他佐辛用于慢性疼痛,列入非麻醉品,為部分激動(dòng)藥。

(4) 芬太尼可用于劇烈疼痛,作用強(qiáng),為嗎啡的 100-1000 倍。

(5) 曲馬朵適應(yīng)于中、重度慢性疼痛,如手術(shù)、創(chuàng)傷、分娩和晚期癌癥疼痛。

(6) 安那度只適于短時(shí)止痛,如小手術(shù),泌尿科器械檢查與分娩止痛等。

3 .嗎啡與免疫的關(guān)系

嗎啡對(duì)免疫系統(tǒng)有抑制作用。包括抑制淋巴細(xì)胞增殖,減少細(xì)胞因子的分泌,減弱自然殺傷細(xì)胞的細(xì)胞毒作用,這主要與激動(dòng)μ受體有關(guān)。也可抑制人類(lèi)免疫缺陷病毒蛋白誘導(dǎo)的免疫反應(yīng),這可能是嗎啡吸食者易感 HIV 病毒的主要原因。

4 .度冷丁與嗎啡的主要類(lèi)別

度冷丁為工合成品,嗎啡為天然生物堿,鎮(zhèn)痛作用只有嗎啡效價(jià)的 1 / 7-1 / 1O ,作用時(shí)間短, 2-4 小時(shí),成癮性較嗎啡小,戒斷癥狀較嗎啡輕。鎮(zhèn)靜、呼吸抑制,致欣快和擴(kuò)張血管作用與嗎啡相當(dāng)。也提高平滑肌和括約肌的張力,較少引起便秘和尿潴留。大劑量哌替啶也可引起支氣管平滑肌收縮,無(wú)明顯中樞性鎮(zhèn)咳作用,有輕微的子宮興奮作用,但對(duì)妊娠末期子宮收縮無(wú)影響,也不對(duì)抗縮宮素的作用,故不延緩產(chǎn)程。所以為臨床常用的鎮(zhèn)痛藥。

( 五 ) 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

1 .解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的特點(diǎn)及分類(lèi):

本類(lèi)藥具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕作用。又稱(chēng)為非甾體類(lèi)抗炎藥。通常分為下列幾類(lèi):見(jiàn)表 4 ~ 6

盡管結(jié)構(gòu)各異,具有相似的藥理作用、作用機(jī)制和不良反應(yīng)。

共同的作用機(jī)制是抑制體內(nèi)環(huán)氧化酶活性而減少局部組織前列腺素的生物合成。

根據(jù)其對(duì)環(huán)氧化酶作用的選擇性不同可分為非選擇性環(huán)氧化酶抑制藥和選擇性環(huán)氧化酶抑制藥。

2 .解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的主要藥理作用與機(jī)制

(1) 抗炎作用大多數(shù)解熱鎮(zhèn)痛藥都具有抗炎作用。其作用機(jī)制是抑制體內(nèi)環(huán)氧酶的生物合成。

(2) 鎮(zhèn)痛作用 NSAIDs 對(duì)于炎癥和組織損傷引起的疼痛尤其有效,抑制 PGs 的合成從而使局部痛覺(jué)感受器對(duì)緩激肽等致痛物質(zhì)的敏感性降低,其本身也有一定的致痛作用。用于慢性鈍痛。

(3) 解熱作用主要通過(guò)抑制下丘腦 PG 的生成而發(fā)揮解熱作用。但只能使發(fā)熱病人的體溫降到正常,對(duì)正常人體溫?zé)o影響。

(4) 其他: NSAIDs 通過(guò)抑制環(huán)氧化酶而對(duì)血小板聚集有強(qiáng)大的、不可逆的抑制作用。對(duì)腫瘤的發(fā)生、發(fā)展及轉(zhuǎn)移可能均有抑制作用??鼓[瘤作用除與抑制: PGs 的產(chǎn)生有關(guān)外,還與其激活 caspase 一 3 和 caspase 一 9 ,誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡,抑制腫瘤細(xì)胞增值,以及抗新生血管形成等有關(guān);尚有預(yù)防和延緩阿爾茨海默病發(fā)??;延緩角膜老化等作用。

NSAIDs 的抗炎作用主要與其抑制 COX 的活性,抑制 PGs 的生成有關(guān)。尚有其他作用機(jī)制參與。因中性粒細(xì)胞和巨噬細(xì)胞生成的氧自由基可引起組織損傷, NSAIDs 不僅可以抑制 COX 的活性且可以清除過(guò)量的氧自由基從而抑制組織損傷。

3 .阿司匹林的藥理作用及臨床應(yīng)用

(1) 解熱鎮(zhèn)痛及抗風(fēng)濕有較強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛作用。能減輕炎癥引起的紅、腫、熱、痛等癥狀,迅速緩解風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀,大劑量阿司匹林能使風(fēng)濕熱癥狀在用藥后 24 — 48h 明顯好轉(zhuǎn),故可作為急性風(fēng)濕熱的鑒別診斷依據(jù),抗風(fēng)濕最好用至最大耐受劑量,一般成人每日 3 — 5g ,分 4 次于飯后服用。

(2) 影響血小板的功能高濃度阿司匹林能直接抑制血管壁中 PG 合成酶,減少了前列環(huán)素 (PGl) 合成。 PGl 是 TxA 的生理對(duì)抗劑,它的合成減少可能促進(jìn)血栓形成。血小板中 PG 合成酶對(duì)阿司匹林的敏感性遠(yuǎn)較血管中 PG 合成酶為高,因此;臨床上采用小劑量 (50 ~ 100mg) 阿司匹林治療缺血性心臟病、腦缺血病、房顫、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。

(3) 兒科用于黏膜皮膚淋巴結(jié)綜合征 ( 川崎病 ) 的治療。

4 .抗抑郁癥藥有哪些及主要不良反應(yīng)

(1) 三環(huán)類(lèi)、丙米嗪、氯米帕明

(2)NA 再攝取抑制藥:地昔帕明、馬普替林

(3)5-HT 再攝取抑制藥:氟西汀、帕羅西汀

(4) 其他類(lèi):曲唑酮、米氮平

在藥理作用和不良反應(yīng)方面有許多相似之處。

不良反應(yīng)有:因增加 5-HT 和阻斷α受體而影響睡眠和血壓,因阻斷 M 受體引起口干、便秘、視力模糊, NA 增加和 M 受體阻斷可致心律失常,中樞和外周自主神經(jīng)功能的失衡也會(huì)誘發(fā)驚厥、性功能障礙和攝食、體重改變等。

5 .三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥丙米嗪的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng):

臨床應(yīng)用:

(1) 治療抑郁癥各種原因引起的抑郁癥,對(duì)內(nèi)源性抑郁癥、更年期抑郁癥效果較好。對(duì)反應(yīng)性抑郁癥次之,對(duì)精神病的抑郁成分效果較差??挂钟羲幰部捎糜?a href="http://cddzsc.cn/jibing/qiangpozheng/" target="_blank" title="強(qiáng)迫癥" class="hotLink">強(qiáng)迫癥的治療。

(2) 治療遺尿癥可試用丙米嗪治療,劑量依年齡而定,睡前口服,療程以 3 個(gè)月為限。

(3) 焦慮和恐懼癥對(duì)伴有焦慮的抑郁癥患者療效顯著,對(duì)恐懼癥也有效。

不良反應(yīng):

常見(jiàn)的不良反應(yīng)有口干、擴(kuò)瞳、視力模糊、便秘、排尿困難和心動(dòng)過(guò)速等抗膽堿作用,還出現(xiàn)多汗、無(wú)力、頭暈、失眠、皮疹、體位性低血壓、反射亢進(jìn)、共濟(jì)失調(diào)、肝功能異常、粒細(xì)胞缺乏癥等。因抗抑郁藥易致尿潴留和升高眼內(nèi)壓,故前列腺肥大,青光眼患者禁用。

6 .阿司匹林的主要不良反應(yīng)及防治

阿司匹林用于解熱鎮(zhèn)痛時(shí)所用劑量較小,短期應(yīng)用時(shí)不良反應(yīng)較輕,抗風(fēng)濕劑量大,長(zhǎng)期應(yīng)用不良反應(yīng)多且較重。

(1) 胃腸道反應(yīng)最為常見(jiàn)

較大劑量口服 ( 抗風(fēng)濕治療 ) 可引起胃潰瘍及無(wú)痛性胃出血,原有潰瘍病者,癥狀加重。餐后服藥或同服止酸藥可減輕胃腸道反應(yīng),合用 PCE 的衍生物米索前列醇可減少潰瘍的發(fā)生率。

(2) 加重出血傾向阿司林能不可逆抑制環(huán)氧酶,對(duì)血小板合成血栓素 A : (TXA) 有強(qiáng)大而持久抑制作用,血小板凝集受到抑制,使血液不易凝固,出血時(shí)間延長(zhǎng)。大劑量阿司匹林可以抑制凝血酶原的形成,引起凝血障礙,加重出血傾向,維生素 K 可以預(yù)防。嚴(yán)重肝病,有出血傾向的疾病如血友病患者、產(chǎn)婦和孕婦禁用。如需手術(shù)患者,術(shù)前 1 周應(yīng)停用阿司匹林。

(3) 水楊酸反應(yīng)阿司匹林劑量過(guò)大 ( 5g / d) 時(shí),可出現(xiàn)水楊酸反應(yīng),甚至精神錯(cuò)亂。嚴(yán)重中毒者應(yīng)立即停藥,靜脈滴人碳酸氫鈉溶液以堿化尿液,加速水楊酸鹽自尿排泄。

(4) 過(guò)敏反應(yīng)少數(shù)患者可出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和過(guò)敏性休克。,某些哮喘患者服用阿匹林或其他解熱鎮(zhèn)痛藥后可誘發(fā)哮喘,稱(chēng)為“阿司匹林哮喘”。腎上腺素治療“阿司匹林哮喘”無(wú)效,可用抗組胺藥和糖皮質(zhì)激素治療。哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用阿司匹林。

(5) 瑞夷綜合征 (Rcye ' s yndrome) 在兒童感染病毒性疾病如流感、水痘、麻疹、流行性腮腺炎等使用阿司匹林退熱時(shí),偶可引起急性肝脂肪變性一腦病綜合征 ( 瑞夷綜合征 ) ,以肝衰竭合并腦病為突出表現(xiàn),少見(jiàn)。但預(yù)后惡劣。病毒感染患兒不宜用阿司匹林可用對(duì)乙酰氨基酚代替。

(6) 對(duì)腎臟的影響在少數(shù)人,特別是老年人,伴有心、肝、腎功能損害者,即便用藥前腎功能是正常,也可引起水腫、多尿等腎小管功能受損的癥狀。偶見(jiàn)間質(zhì)性腎炎、腎病綜合征,甚至腎衰竭,其機(jī)制未明。

7 .雙水楊酯較阿司匹林有何優(yōu)點(diǎn)

屬非乙?;畻钏幔寡祖?zhèn)痛類(lèi)似阿司匹林,但不影響血小板聚集,對(duì)胃腸道刺激小于阿司匹林,與其他非甾體抗炎藥發(fā)生交叉過(guò)敏反應(yīng)較阿司匹林低。

8 .利多卡因的臨床特點(diǎn)

是目前應(yīng)用最多的局麻藥。相同濃度下與普魯卡因相比,利多卡因具有起效快、作用強(qiáng)而持久、穿透力強(qiáng)及安全范圍較大無(wú)擴(kuò)張血管作用及對(duì)組織幾乎沒(méi)有刺激性。用于多種形式的局部麻醉,有全能麻醉藥之稱(chēng),主要用于傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。

毒性大小與濃度有關(guān),增加濃度可相應(yīng)增加毒性反應(yīng)。中毒反應(yīng)來(lái)勢(shì)兇猛,應(yīng)注意合理用藥。用于心律失常的治療,對(duì)普魯卡因胺過(guò)敏者可選用此藥。

9 .別嘌醇的臨床應(yīng)用

別嘌醇為黃嘌呤氧化酶抑制劑,使尿酸生物合成受阻,血漿中尿酸濃度降低,并能使痛風(fēng)病人組織內(nèi)的尿酸結(jié)晶重新溶解,使痛風(fēng)癥狀得到緩解。用于原發(fā)性和繼發(fā)性血清尿酸增多的各種疾病,如痛風(fēng)、急、慢性白血病,真性紅細(xì)胞增多癥,多發(fā)性骨髓瘤及其他惡性腫瘤在化療或放療時(shí)由于細(xì)胞大量壞死而導(dǎo)致的高尿酸血癥,并可予防和治療尿酸鹽性腎病。

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