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藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對藥物不良反應(yīng)的影響

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1、對細胞色素P450的作用—肝藥酶

(1)細胞色素P450(CYP450)是一組結(jié)構(gòu)和功能相關(guān)的超家族基因編碼的同工酶。

(2)主要分布于肝臟,90%以上的藥物代謝都要通過肝微粒體酶的細胞色素。

(3)常見亞型:CYP2D6(30%)CYP2C9(10%):CYPlA2(占總P450代謝藥物的4%),CYP2A6(2%),CYP2C19(2%),CYP2E1(2%)。

2、對心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG)的影響

抑制hERGK+通道,引起Q-T間期延長,誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速,產(chǎn)生心臟不良反應(yīng)。最常見為心臟用藥:抗心律失常、抗心絞痛、強心藥等

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