問題索引：

1. 【問題】完全激動劑、部分激動劑的區(qū)別。

2. 【問題】關于受體激動劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關內(nèi)容，不理解，也記不住。

3. 【問題】老師，能否詳細講解一下關于有機磷酸酯類中毒的機制以及解救辦法。

具體解答：

1. 【問題】完全激動劑、部分激動劑的區(qū)別。

【解答】(1)完全激動劑：也稱激動劑，有很大的親和力和內(nèi)在活性，能與受體結合并產(chǎn)生最大效應。[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]

(2)部分激動劑：具有一定的親和力，但內(nèi)在活性低，與受體結合后只能產(chǎn)生較弱的效應。即使?jié)舛仍黾樱膊荒苓_到完全激動劑那樣的最大效應，與激動劑合用，可因占據(jù)受體而能拮抗激動劑的部分生理效應。

2. 【問題】關于受體激動劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關內(nèi)容，不理解，也記不住。

【解答】親和力：藥物與受體結合的能力。不同藥物與受體的親和力不同。

內(nèi)在活性：或稱效能，是指藥物激動受體產(chǎn)生最大效應的能力。具有內(nèi)在活性的藥物可以產(chǎn)生類似遞質(zhì)激動受體的效應。激動劑的內(nèi)在活性可能小于或等于1。[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]

【解答】【急性中毒機制】有機磷酸酯類進入機體后，其含磷基團中親電性的磷與膽堿酯酶酯解部位絲氨酸羥基中的親核性氧進行共價鍵結合，生成磷?；憠A酯酶復合物。該復合物結合牢固而持久，不易水解，膽堿酯酶活性難以恢復，從而導致乙酰膽堿在突觸間隙內(nèi)大量積聚，產(chǎn)生一系列中毒癥狀。

3. 【問題】老師，能否詳細講解一下關于有機磷酸酯類中毒的機制以及解救辦法。

早期用膽堿酯酶復活藥可部分恢復膽堿酯酶的活性，若搶救不當或中毒時間過長，可造成膽堿酯酶“老化”，此時再用膽堿酯酶復活藥也難以奏效，必須待新生的膽堿酯酶出現(xiàn)才能水解乙酰膽堿。因此一旦中毒，必須迅速搶救并盡早使用膽堿酯酶復活藥。[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]

【急性中毒癥狀】急性有機磷酸酯類中毒癥狀表現(xiàn)多樣。輕度中毒以M樣癥狀為主，中度中毒表現(xiàn)為M樣和N樣癥狀，重度中毒除M和N樣癥狀外，還出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。急性中毒死亡可發(fā)生在5分鐘至24小時內(nèi)，取決于攝入體內(nèi)的毒物種類、劑量、途徑及其他因素等。

主管藥師《答疑周刊》2020年第13期