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藥物新型給藥系統(tǒng)

（1）緩釋、控釋制劑的含義

①緩釋制劑系指口服后在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，與相應(yīng)的普通制劑比較，給藥頻率至少減少一半或有所減少，且能顯著增加患者的順應(yīng)性或療效的制劑。

②控釋制劑系指口服后在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地以恒速或接近恒速釋放藥物的制劑。

（2）緩釋、控釋制劑的特點(diǎn)：

①藥物治療作用持久、毒副作用小，用藥次數(shù)顯著減少。

②藥物可緩慢地釋放進(jìn)入體內(nèi)，血藥濃度的“峰谷”波動(dòng)小，可避免超過(guò)治療血藥濃度范圍的毒副作用，又能保持在有效濃度治療范圍（治療窗）之內(nèi)以維持療效。

（3）不宜制成緩釋、控釋制劑的藥物

①生物半衰期（t1/2）很短（小于1小時(shí)）或很長(zhǎng)（大于24小時(shí)）的藥物;

②單服劑量很大（大于1g）的藥物;

③藥效劇烈、溶解度小、吸收無(wú)規(guī)律或吸收差或吸收易受影響的藥物。

④需在腸道中特定部位主動(dòng)吸收的藥物。

（4）緩釋制劑的類型：骨架型緩釋、控釋制劑、膜控型緩釋、控釋制劑、緩釋乳劑、注射用緩釋制劑、緩釋膜劑、滲透泵式控釋制劑、胃滯留型緩釋、控釋制劑。

（5）靶向制劑的特點(diǎn)：靶向制劑可使藥物濃集于或接近靶組織、靶器官、靶細(xì)胞，提高療效并顯著降低對(duì)其他組織、器官及全身的毒副作用。

（6）靶向制劑的分類：

①根據(jù)靶向制劑釋藥情況分類

一級(jí)靶向制劑：系指進(jìn)入靶部位的毛細(xì)血管床釋藥。

二級(jí)靶向制劑：系指進(jìn)入靶部位的特殊細(xì)胞（如腫瘤細(xì)胞）釋藥，而不作用于正常細(xì)胞。

三級(jí)靶向制劑：系指作用于細(xì)胞內(nèi)的一定部位釋藥。

②按靶向作用方式分類：被動(dòng)靶向制劑、主動(dòng)靶向制劑。

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