2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥二》高頻考點(diǎn):伯氨喹的作用機(jī)制及臨床用藥
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伯氨喹的作用機(jī)制及臨床用藥
1.作用機(jī)制:伯氨喹的抗瘧機(jī)制可能與干擾DNA的合成有關(guān),該藥能抑制線粒體的氧化作用,使瘧原蟲攝氧量顯著減少。
2.臨床用藥
(1)作用特點(diǎn):伯氨喹可殺滅間日瘧、三日瘧、惡性瘧和卵形瘧組織期的蟲株,尤以間日瘧為著,也可殺滅各種瘧原蟲的配子體,對(duì)惡性瘧的作用尤強(qiáng),對(duì)紅內(nèi)期蟲體的作用很弱,因此不能控制瘧疾癥狀的發(fā)作,臨床作為控制復(fù)發(fā)和阻止瘧疾傳播的首選藥。
(2)典型不良反應(yīng)和禁忌
1.伯氨喹毒性反應(yīng)較其他抗瘧藥為高,易發(fā)生疲倦、頭暈、惡心等反應(yīng)。
2.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用伯氨喹可發(fā)生急性溶血性貧血,發(fā)生急性溶血時(shí)立即停藥。也可發(fā)生高鐵血紅蛋白過(guò)多癥,出現(xiàn)發(fā)紺、胸悶等癥狀。使用乙胺嘧啶大劑量連續(xù)服用如25mg/d連續(xù)1個(gè)月以上可出現(xiàn)葉酸缺乏的癥狀。
(3)特殊人群用藥
伯氨喹、乙胺嘧啶孕婦禁用,伯氨喹哺乳期婦女慎用,乙胺嘧啶哺乳期婦女禁用。
歷年考題舉例
1.伯氨喹引起特異質(zhì)者發(fā)生溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥,是因?yàn)?/span>
A.腎近曲小管細(xì)胞合成紅細(xì)胞生成素減少
B.紅細(xì)胞內(nèi)缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶
C.葉酸缺乏
D.胃黏膜萎縮至內(nèi)因子缺乏,影響維生素B12吸收
E.“金雞納”反應(yīng)
【答案】B
【解析】葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用伯氨喹可發(fā)生急性溶血型貧血,發(fā)生急性溶血時(shí)立即停藥。也可發(fā)生高鐵血紅蛋白過(guò)多癥,出現(xiàn)發(fā)紺、胸悶等癥狀。
2.伯氨喹可殺滅組織期的蟲株,尤其作用顯著的是
A.間日瘧
B.三日瘧
C.惡性瘧
D.卵形瘧
E.配子體
【答案】A
【解析】伯氨喹可殺滅間日瘧、三日瘧、惡性瘧和卵形瘧組織期的蟲株,尤以間日瘧為著。
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