2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥二》高頻考點:酪氨酸激酶抑制劑的藥理作用及代表藥物
藥學專業(yè)知識二是執(zhí)業(yè)藥師考試必考科目,想拿到執(zhí)業(yè)藥師證書,藥學專業(yè)知識二也要好好準備哦!為了方便大家利用零散時間備考,小編為大家整理出如下常考知識點,供大家學習:
酪氨酸激酶抑制劑的藥理作用及代表藥物
1.藥理作用:酪氨酸激酶抑制劑可作為三磷酸腺苷(ATP)與酪氨酸激酶結(jié)合的競爭性抑制劑,也可作為酪氨酸的類似物,阻斷酪氨酸激酶的活性,抑制細胞增殖,已經(jīng)開發(fā)為數(shù)種抗腫瘤藥物。
2.代表藥物
(1)吉非替尼
適應癥:主要用于表皮生長因子受體(EGFR)基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞癌(NSCLC)患者的一線治療和既往接受過化學治療的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞癌。
應用注意:①不推薦用于兒童或青少年;②注意事項定期監(jiān)測肝功能;③服用華法林的患者應定期監(jiān)測凝血酶原時間或INR的改變;吉非替尼能顯著且持續(xù)升高胃液pH的藥物有可能會降低吉非替尼的血藥濃度,從而降低吉非替尼療效;與長春瑞濱合用,可加劇長春瑞濱的白細胞計數(shù)減少。
(2)厄洛替尼
適用癥:主要用于表皮生長因子受體(EGFR)基因具有敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者的治療。
應用注意:①與葡萄柚汁同服時應考慮減量;②同服華法林或其他雙香豆素類抗凝藥的患者應定期監(jiān)測凝血酶原時間。CYP3A4抑制劑會使其暴露增加,同時CYP3A4誘導劑也應避免使用,若使用時可考慮增加厄洛替尼劑量。厄洛替尼應慎用于肝臟功能損傷的患者。
歷年考題舉例
1.屬于酪氨酸激酶抑制劑的抗腫瘤藥物是
A.來曲唑
B.環(huán)磷酰胺
C.厄洛替尼
D.長春新堿
E.多柔比星
【答案】C
【解析】A——芳香氨酶抑制劑;B——破壞DNA的烷化劑;C——酪氨酸激酶抑制劑;D——抑制蛋白質(zhì)合成與功能的藥物(干擾有絲分裂);E——干擾轉(zhuǎn)錄過程和阻止RNA合成的藥物(作用于核酸轉(zhuǎn)錄藥物)。
2.可競爭性與酪氨酸激酶結(jié)合,阻斷酪氨酸激酶的活性,抑制細胞增殖的抗腫瘤藥是
A.厄洛替尼
B.長春堿
C.氮芥
D.阿糖胞苷
E.環(huán)磷酰胺
【答案】A
【解析】酪氨酸激酶抑制劑可作為ATP與酪氨酸激酶結(jié)合的競爭性抑制劑,也可作為酪氨酸的類似物,阻斷酪氨酸激酶的活性,抑制細胞增殖,包括吉非替尼、厄洛替尼等。
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