《藥二》輔導(dǎo)精華小結(jié):大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥物
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考點(diǎn) | 內(nèi)容 |
藥理作用 | ①本類藥物在低濃度時(shí)為抑菌劑,高濃度時(shí)可有殺菌作用。 ②抗菌譜:G+球菌、G-球菌、部分G-桿菌(如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌等)、非典型致病原(嗜肺軍團(tuán)菌、肺炎支原體、衣原體)和厭氧消化球菌,對(duì)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌也有一定抗菌活性 |
作用機(jī)制 | 抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成(結(jié)合點(diǎn):50S亞基) |
作用特點(diǎn) | ①我國(guó)肺炎鏈球菌對(duì)紅霉素的耐藥率高; ②紅霉素屬于短PAE,且t1/2短的時(shí)間依賴型; ③克拉霉素及阿奇霉素具有長(zhǎng)PAE和t1/2 |
藥物相互作用 | ①與氯霉素或林可霉素合用,因競(jìng)爭(zhēng)藥物的結(jié)合位點(diǎn),產(chǎn)生拮抗作用。 ②與其他肝毒性藥合用可能增強(qiáng)肝毒性,大劑量應(yīng)用或與耳毒性藥合用,尤其腎功能不全者,可能增加耳毒性。 ③紅霉素、紅霉素酯化物、克拉霉素可抑制肝藥酶,與卡馬西平、丙戍酸、芬太尼;阿司咪唑、特非那定、西沙必利、環(huán)孢素、地高辛、華法林、茶堿類、洛伐他汀、咪達(dá)唑侖、三唑侖、麥角胺、雙氫麥角胺等合用,可增加上述藥的血漿濃度。 ④阿奇霉素可能增強(qiáng)抗凝血藥的作用,合并使用時(shí),應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間 |
典型不良反應(yīng) | 胃腸道反應(yīng)、肝毒性、耳毒性、心臟毒性(Q-T間期延長(zhǎng)) |
禁忌 | ①對(duì)本類藥過(guò)敏者。 ②部分心臟?。òㄐ穆墒С?、心動(dòng)過(guò)緩、Q-T間期延長(zhǎng)、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者 |
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