《西藥一》知識點:抗心絞痛藥結(jié)構(gòu)特征與作用
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1.硝酸甘油
① 具爆炸性:不宜純品形式放置或運輸
② 易耐受性:與受體巰基耗竭有關(guān)
③ 又名:三硝酸甘油酯
④ 舌下含服起效快:避免首過效應(yīng)
⑤ 代謝:甘油二硝酸酯,甘油單硝酸酯和甘油
2. 硝苯地平
【此類共性】
① 構(gòu)效:1,4-二氫吡啶(必需藥效團);N1上無取代,4位苯環(huán),6位甲基;3,5位羧酸酯(藥效團)
② 光催化歧化反應(yīng)→硝基苯吡啶/亞硝基苯吡啶(有毒)
③ 相互作用:不宜與柚子汁同服(影響地平代謝)
④ 有首過效應(yīng)(除尼索地平外)
3. 維拉帕米
① 右旋體作用強,現(xiàn)用外消旋體
② 化學(xué)穩(wěn)定性好,但甲醇溶液紫外線2h可分解50%
③ 代謝:N-脫甲基(去甲維拉帕米)
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