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組胺H₁受體阻斷劑抗過敏藥

抗過敏藥分為乙二胺類、氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類、哌嗪類和哌啶類。

1.氨基醚類

鹽酸苯海拉明：臨床用于皮膚、黏膜變態(tài)反應性疾病。

茶苯海明：苯海拉明與8-氯茶堿成鹽。防治暈動癥，對腫瘤化療引起的惡心、嘔吐無效。

2.丙胺類

氯苯那敏和溴苯那敏。H₁受體優(yōu)映體均為S-（+）-體。臨床使用氯苯那敏外消旋體的馬來酸鹽（撲爾敏）。

馬來酸氯苯那敏對組胺H₁受體的競爭性阻斷作用甚強，且作用持久。對中樞抑制作用較弱，嗜睡副作用較小，抗膽堿作用也較弱，適用于日間服用，治療蕁麻疹、過敏性鼻炎、結(jié)膜炎等。

3.三環(huán)類

異丙嗪是最早的吩噻嗪結(jié)構的三環(huán)類抗組胺藥。

第二代抗組胺藥氯雷他定為阿扎他定的結(jié)構改造物。

地氯雷他定：氯雷他定的活性代謝物，第三代H₁受體阻斷藥。

4.哌嗪類

第二代抗組胺藥西替利嗪，用于治療季節(jié)性過敏性鼻炎（花粉癥）。

5.哌啶類

特非那定和阿司咪唑，因主要導致Q-T間期延長和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速等心臟不良反應，被撤市。這兩個藥物的活性代謝物為非索非那定和諾阿司咪唑, 具有比原型藥物更強的抗組胺活性和更低的心臟毒性，已作為第三代組胺H₁受體阻斷藥用于臨床。

卡瑞斯汀：依巴斯汀的活性代謝物，抗組胺作用比依巴斯汀更強。

歷年考題舉例

1.為克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用，與具有中樞興奮作用的8-氯茶堿結(jié)合成的鹽，用于防治暈動癥的是

A.鹽酸苯海拉明

B.茶苯海明

C.司他斯汀

D.馬來酸氯苯那敏

E.異丙嗪

【答案】B

【解析】茶苯海明是為克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用，與具有中樞興奮作用的8-氯茶堿結(jié)合成的鹽，用于防治暈動癥：如暈車、暈船、暈機所致的惡心、嘔吐；對腫瘤化療引起的惡心、嘔吐無效。

2.非索非那定為H₁受體阻斷藥，適用于減輕季節(jié)性過敏性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹引起的癥狀。下列關于非索非那定結(jié)構和臨床使用的說法，錯誤的是

A.為特非那定的體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物

B.具有較大的心臟毒副作用

C.分子中含有一個羧基

D.不易通過血-腦屏障，因而幾乎無鎮(zhèn)靜作用

E.口服后吸收迅速

【答案】B

【解析】非索非那定沒有心臟毒性。

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