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藥物結構與第Ⅱ相生物轉化的規(guī)律

藥物第Ⅱ相生物轉化規(guī)律如下表所示：

歷年考題舉例

1.以下哪種藥物的代謝是與GSH結合

A.對氨基水楊酸

B.腎上腺素

C.氯霉素

D.苯甲酸

E.白消安

【答案】E

【解析】抗腫瘤藥物白消安與谷胱甘肽的結合，由于甲磺酸酯是較好的離去基團，先和巰基生成硫醚的結合物，然后生成的硫醚和分子中的另一個甲磺酸酯基團作用環(huán)合形成氫化噻吩。

2.含有兒茶酚胺結構的腎上腺素，在體內(nèi)發(fā)生COMT失活代謝反應是

A.甲基化結合反應

B.與硫酸的結合反應

C.與谷胱甘肽的結合反應

D.與葡萄糖醛酸的結合反應

E.與氨基酸的結合反應

【答案】A

【解析】酚羥基的甲基化反應主要對象是具兒茶酚胺結構的活性物質(zhì)，如腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺等。

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