鎮(zhèn)痛藥是執(zhí)業(yè)藥師《藥一》常考的知識點，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生復(fù)習(xí)，小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容：

知識點2：鎮(zhèn)痛藥

1.分類

（1）天然生物堿及其類似物：嗎啡、海洛因、可待因、納洛酮

（2）合成鎮(zhèn)痛藥：哌替啶、××太尼、鹽酸美沙酮

（3）其他合成鎮(zhèn)痛藥：鹽酸布桂嗪、鹽酸曲馬多

2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點

（1）嗎啡

嗎啡由5個環(huán)稠合而成，左旋嗎啡有效，嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)，在光照下能被空氣氧化變質(zhì)。在酸性溶液中加熱，可脫水并進行分子重排，生成阿撲嗎啡。

（2）嗎啡N-甲基被烯丙基取代得到嗎啡受體拮抗劑烯丙嗎啡和納洛酮。

（3）哌替啶：酯鍵不易水解，在體內(nèi)生成沒有活性的哌替啶酸和去甲基哌替啶。

（4）鹽酸美沙酮：左旋體鎮(zhèn)痛作用強于右旋體。

（5）鹽酸布桂嗪和鹽酸曲馬多

鹽酸布桂嗪是阿片受體的激動-拮抗劑，鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/3，顯效速度快。鹽酸曲馬多是微弱的μ阿片受體激動劑，有兩個手性中心，臨床用其外消旋體。

練習(xí)題

1.（單選題）臨床使用左旋體的是

A.鹽酸布桂嗪

B.哌替啶

C.鹽酸嗎啡

D.鹽酸美沙酮

E.枸櫞酸芬太尼

【正確答案】C

【答案解析】有效的嗎啡構(gòu)型是左旋嗎啡，而右旋嗎啡則完全沒有鎮(zhèn)痛及其他生理活性。

2.（單選題）納洛酮結(jié)構(gòu)中17位氮原子上的取代基是

A.甲基

B.乙基

C.烯丙基

D.環(huán)丙基

E.乙烯基

【正確答案】C

【答案解析】納洛酮17-N上取代基是烯丙基。

3.（單選題）下列藥物結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，起效快、作用持續(xù)時間很短的哌啶類鎮(zhèn)痛藥是

A.芬太尼

B.瑞芬太尼

C.阿芬太尼

D.布托啡諾

E.右丙氧芬

【正確答案】B

【答案解析】將芬太尼分子中的苯基以羧酸酯替代得到瑞芬太尼。具有起效快，維持時間短，在體內(nèi)迅速被非特異性酯酶生成無活性的羧酸衍生物，無累積性阿片樣效應(yīng)。

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