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α、β受體激動藥

腎上腺素可直接激動α、β受體；麻黃堿可促進腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞質，間接產(chǎn)生擬腎上腺素作用。

腎上腺素是內源性的體內神經(jīng)遞質，分子中含鄰二酚羥基（兒茶酚胺）。臨床上用于過敏性休克、心臟驟停的急救，控制支氣管哮喘的急性發(fā)作。

地匹福林：利用前藥原理，將腎上腺素苯環(huán)上的兩個羥基酯化，獲得雙特戊酯藥物。可改善透膜吸收，并延長作用時間（長鏈）。

鹽酸麻黃堿：分子中含有2個手性碳原子，共有四個光學異構體，藥用麻黃堿為（1R，2S）-赤蘚糖型。

多巴胺：體內合成去甲腎上腺素及腎上腺素的前體。不易透過血-腦屏障，主要表現(xiàn)為外周作用?？诜o效，作用持續(xù)時間短。

經(jīng)典練習題舉例

1.利用前藥原理，將腎上腺素苯環(huán)上的兩個羥基酯化，獲得雙特戊酯藥物，臨床用于治療開角型青光眼，該藥物是

A.地匹福林

B.多巴胺

C.麻黃堿

D.去甲腎上腺素

E.偽麻黃堿

【答案】A

【解析】利用前藥原理，將腎上腺素苯環(huán)上的兩個羥基酯化，獲得雙特戊酯藥物地匹福林，該藥物可改善透腹吸收，并延長作用時間。用于治療開角型青光眼，在眼內角膜酯酶的作用下，迅速水解為腎上腺素而發(fā)揮作用，產(chǎn)生散瞳、降眼壓作用。

2.關于多巴胺的說法錯誤的是

A.是體內合成去甲腎上腺素及腎上腺素的前體

B.易透過血-腦屏障，主要表現(xiàn)為中樞作用

C.可直接興奮α和β受體，但對β2受體作用較弱

D.是選擇性血管擴張藥

E.口服無效，作用時間短暫

【答案】 B

【解析】 多巴胺是體內合成去甲腎上腺素及腎上腺素的前體，亦為神經(jīng)遞質，但因不易透過血-腦屏障，主要表現(xiàn)為外周作用。

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