《藥一》第四章:口服制劑與臨床應(yīng)用記憶口訣
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散劑的分散度較大,對制劑的吸濕性、化學(xué)活性、氣味、刺激性、揮發(fā)性等性質(zhì)影響較大,對光、濕、熱敏感的藥物一般不宜制成散劑。
【巧記:濕熱刺激灰大】
注解:對光、濕、熱敏感的藥物以及揮發(fā)性藥物一般不宜制成散劑。
藥物水溶液/稀乙醇溶液、O/W型乳劑藥物、含揮發(fā)性/小分子物的液體藥物、風(fēng)化性藥物、強吸濕性的藥物、醛類藥物
【巧記:風(fēng)濕犬,喝純水,小分子,易揮發(fā)】
注解:風(fēng)濕犬-風(fēng)化性藥物、強吸濕性的藥物、醛類藥物;喝純水-藥物水溶液/稀乙醇溶液、O/W型乳劑藥物;小分子,易揮發(fā)-含揮發(fā)性/小分子物的液體藥物
粗顆粒(不過一號篩)+細顆粒(通過五號篩)≤15%
【巧記:一五一五】
劑型 | 要求 | |
散劑 | 中藥 | ≤9.0% |
其他(干燥失重) | ≤2.0% | |
顆粒劑 | 中藥 | ≤8.0% |
其他(干燥失重) | ≤2.0% | |
硬膠囊劑 | 中藥 | ≤9.0% |
【巧記:干燥失重都是2,中藥膠散全為9,顆粒水分變成8】
劑型 | 崩解時限 (min) | |
片劑 | 可溶片/分散片 | 3 |
舌下片/泡騰片 | 5 | |
普通片 | 15 | |
薄膜衣片 | 30 | |
腸衣片 | 60 | |
膠囊劑 | 硬膠囊 | 30 |
軟膠囊/腸溶膠囊/ 結(jié)腸腸溶膠囊 | 60 |
【巧記:分手吃泡面,3、5分鐘就搞定;素顏一刻鐘,穿衣半小時;入腸一小時,溶散成碎?!?/strong>
注解:分手吃泡面,3、5分鐘就搞定-分散片、泡騰片崩解時限分別是3、5分鐘;素顏一刻鐘,穿衣半小時-普通片劑崩解時限15分鐘,薄膜衣片崩解時限30分鐘(糖衣片是60分鐘);入腸一小時-軟膠囊/腸溶膠囊/結(jié)腸腸溶膠囊1小時崩解。
用途 | 舉例 | 記憶技巧 |
稀釋劑/填充劑 | 淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素(MCC)、無機鹽類、甘露醇 | 填充吃飽靠淀粉,糖精乳鈣也得補 |
黏合劑 | 淀粉漿、聚維酮、明膠、聚乙二醇、甲基纖維素、羥丙纖維素、羥丙甲纖維素、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素 | 水醇潤濕漿黏合,聚膠纖維少不了 |
崩解劑(緩控釋片、口含片、咀嚼片、舌下片不加) | 干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、泡騰崩解劑(碳酸鹽/碳酸氫鹽+酸類) | 崩解破壞干淀粉,取代泡騰交聯(lián)聚 |
潤滑劑 | 硬脂酸鎂(MS)、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸鈉 | 潤滑得擦鎂粉油,皮衣大哥月月美 |
類型 | 舉例 | 記憶技巧 |
骨架型 | 親水:CMC-Na、MC、HPMC、PVP、卡波姆、海藻酸鹽、殼聚糖——遇水膨脹形成凝膠屏障 不溶:聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS,Eudragit RL)、EC、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠 生物溶蝕:動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單甘油酯 | 親水骨架找纖維 縮寫找CPVP 卡在殼里海藻酸 膨脹凝膠是屏障 骨架不溶丙乙烯 乙基纖維硅橡膠 生物溶蝕脂肪油 硬要單身還打蠟 |
包衣膜型(膜控型) | 不溶:EC 腸溶: 丙烯酸樹脂L和S型 醋酸纖維素酞酸酯(CAP) 醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯(HPMCAS) 羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP) | 不溶包衣找EC 腸溶材料酞酸酯 莫忘丙烯酸樹脂 尤其L和S |
蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、丙烯酸樹脂類(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ類)、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)
【巧記:腸子里有三條蟲子】
問題 | 原因 |
裂片(裂開) | 細粉多空氣不能及時排出、塑性差結(jié)合力弱 |
松片(散碎) | 硬度不夠:黏性差、壓縮壓力不足 |
崩解遲緩 | 壓力大、黏性強、崩解劑性能差 |
溶出超限 | 不崩解、過顆粒硬、藥物溶解度差 |
含量不均勻 | 片重差異超限、藥物粉末混合不均勻、可溶性成分遷移 |
巧記:裂片粉多塑性差
松片太軟不夠黏
崩解遲緩壓力大
黏性太強性能差
溶出超限不崩解
顆粒過硬溶解差
含量不均片重異
混合度差會遷移
分類 | 藥物 |
溶液劑 | 多不揮發(fā) |
芳香水劑 | 芳香揮發(fā)性藥物,多為揮發(fā)油:濃度很低 |
醑劑 | 芳香揮發(fā)性藥物:濃度5%-20% |
酊劑 | 劇毒藥:100ml→10g 其他:100ml→20g |
酏劑 | 藥物 |
糖漿劑 | 藥物 |
巧記:芳香水劑濃度低
烈酒芳香成醑劑
獨一無二有酊劑
清淡香甜是酏劑
荷電性、滲透壓、黏度、聚結(jié)特性、膠凝性
【巧記:搞什么啊,和珅年年來攪局】
注解:搞-高分子溶液劑,和-荷電性,珅-滲透壓,年-黏度,攪-膠凝性,局-聚結(jié)特性
硅皂土、氫氧化鎂/鋁、二氧化硅,白陶土用于制備O/W型乳化劑
氫氧化鈣/鋅、硬脂酸鎂用于制備W/O型乳化劑
【巧記:美女淘貴水貨多、因美蓋新是由頭】
注解:美女-氫氧化鎂/鋁,淘-白陶土,貴-硅皂土,水-O/W型乳化劑
美-硬脂酸鎂,蓋新-氫氧化鈣/鋅,由-W/O型乳化劑
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