距離2021年執(zhí)業(yè)藥師考試還剩百余天了，你目前復習完幾個科目啦？為了幫助各位考生順利完成復習，醫(yī)學教育網為您整理了章節(jié)練習題！以下是《藥一》“第二章 藥物的結構與作用”的習題！詳情如下，請考生查看！

1、吸入性的全身麻醉藥其麻醉活性與哪個因素有關

A、藥物溶解度 

B、脂水分配系數(shù) 

C、滲透性 

D、酸堿性 

E、解離度 

【正確答案】 B

【答案解析】 吸入性的全身麻醉藥屬于結構非特異性藥物，其麻醉活性只與藥物的脂水分配系數(shù)有關，最適lgP在2左右。

【該題針對“藥物結構與性質對藥物活性的影響”知識點進行考核】

12、生物藥劑學對藥物進行分類不包括

A、高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物 

B、低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物 

C、高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物 

D、低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物 

E、高溶解度、低滲透性的兩親性分子藥物 

【正確答案】 E

【答案解析】 生物藥劑學分類分為四類。第Ⅰ類是高溶解度、高滲透性的兩親性分子藥物，其體內吸收取決于溶出度，如普萘洛爾、馬來酸依那普利、鹽酸地爾硫（艸卓）等；第Ⅱ類是低溶解度、高滲透性的親脂性分子藥物，其體內吸收取決于溶解度，如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等；第Ⅲ類是高溶解度、低滲透性的水溶性分子藥物，其體內吸收取決于滲透率，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等；第Ⅳ類是低溶解度、低滲透性的疏水性分子藥物，其體內吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

【該題針對“藥物結構與性質對藥物活性的影響”知識點進行考核】

13、下面藥物中最易在腸道吸收的是

A、奎寧（弱堿 pKa8.0) 

B、苯巴比妥（弱酸pKa7.4） 

C、阿司匹林（弱酸 pKa3.5） 

D、吲哚美辛（弱酸pKa4.5） 

E、胍乙啶（強堿） 

【正確答案】 A

【答案解析】 腸道環(huán)境為弱堿性，弱堿性藥物在腸中主要是以非解離型存在的，吸收多，而弱酸性和強堿性的藥物在腸道中主要是以離子形式存在的，吸收少。

【該題針對“藥物結構與性質對藥物活性的影響”知識點進行考核】

14、可被氧化成亞砜或砜的為

A、酰胺類藥物 

B、胺類藥物 

C、酯類藥物 

D、硫醚類藥物 

E、醚類藥物 

【正確答案】 D

【答案解析】 硫醚與醚類化合物的不同點是前者可氧化成亞砜或砜，它們的極性強于硫醚。

【該題針對“藥物結構與性質對藥物活性的影響”知識點進行考核】

15、以下胺類藥物中活性最低的是

A、伯胺 

B、仲胺 

C、叔胺 

D、季銨 

E、酰胺 

【正確答案】 C

【答案解析】 伯胺既是氫鍵的供體又是氫鍵的接受體活性較高，仲胺次之，叔胺只是氫鍵的接受體活性最低。季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子，作用較強，但水溶性大，不易通過生物膜和血-腦屏障，以致口服吸收不好，也無中樞作用。

【該題針對“藥物結構與性質對藥物活性的影響”知識點進行考核】

16、不屬于藥物代謝第Ⅰ相生物轉化中的化學反應是

A、氧化 

B、還原 

C、水解 

D、羥基化 

E、與葡萄糖醛酸結合 

【正確答案】 E

【答案解析】 第I相生物轉化，也稱為藥物的官能團化反應，是體內的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等。與葡萄糖醛酸結合屬于第Ⅱ相生物結合。

【該題針對“藥物結構與第Ⅰ相生物轉化的規(guī)律”知識點進行考核】

17、含硝基的藥物在體內主要發(fā)生

A、還原代謝 

B、氧化代謝 

C、甲基化代謝 

D、開環(huán)代謝 

E、水解代謝 

【正確答案】 A

【答案解析】 芳香族硝基在代謝還原過程中可被CYP450酶系消化道細菌硝基還原酶等酶催化，還原生成芳香胺基。

【該題針對“藥物結構與第Ⅰ相生物轉化的規(guī)律”知識點進行考核】

18、含芳環(huán)的藥物在體內主要發(fā)生

A、還原代謝 

B、氧化代謝 

C、水解代謝 

D、開環(huán)代謝 

E、甲基化代謝 

【正確答案】 B

【答案解析】 含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是在體內肝臟CYP450酶系催化下，首先將芳香化合物氧化成環(huán)氧化合物，然后在質子的催化下發(fā)生重排生成酚，或被環(huán)氧化物水解酶水解生成二羥基化合物。

【該題針對“藥物結構與第Ⅰ相生物轉化的規(guī)律”知識點進行考核】

19、不屬于第Ⅰ相生物轉化反應的是

A、苯妥英體內代謝生成羥基苯妥英失活 

B、保泰松體內代謝生成抗炎作用強毒副作用小的羥布宗 

C、卡馬西平經代謝生成環(huán)氧化物 

D、苯甲酸和水楊酸在體內參與結合反應后生成馬尿酸和水楊酸甘酸 

E、普魯卡因體內水解生成對氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇 

【正確答案】 D

【答案解析】 AB屬于含芳環(huán)的氧化代謝，C選項卡馬西平含有雙鍵經代謝生成環(huán)氧化合物，E選項為酯類的水解，均屬于第Ⅰ相生物轉化。D選項是與氨基酸的結合反應屬于第Ⅱ相生物轉化。

【該題針對“藥物結構與第Ⅰ相生物轉化的規(guī)律”知識點進行考核】

20、主要參與酯類和酰胺類藥物代謝的酶是

A、過氧化酶 

B、多巴胺β-單加氧酶 

C、單胺氧化酶 

D、還原酶 

E、水解酶 

【正確答案】 E

【答案解析】 參與藥物體內官能團轉化反應的酶類主要是氧化-還原酶、還原酶和水解酶。ABC屬于氧化-還原酶，水解酶主要參與酯類和酰胺類藥物的代謝。

【該題針對“藥物結構與第Ⅰ相生物轉化的規(guī)律”知識點進行考核】

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