問題索引：

1.【問題】關(guān)于評價靶向制劑靶向性的參數(shù)，如下題，如何解答？

2.【問題】關(guān)于靶向制劑的分類，如下題，如何解答？

3.【問題】脂質(zhì)體的質(zhì)量要求有哪些？

具體解答：

1.【問題】關(guān)于評價靶向制劑靶向性的參數(shù)，如下題，如何解答？

評價靶向制劑靶向性的參數(shù)有

A.相對攝取率

B.峰面積

C.靶向效率

D.峰濃度比

E.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度

【解答】本題選ACD.藥物制劑的靶向性可由相對攝取率r_e、靶向效率t_e、峰濃度比C_e等參數(shù)來衡量。

（1）相對攝取率

相對攝取率r_e=（AUC_i）_p/（AUC_i）_s

re>1表示藥物制劑在該器官或組織有靶向性，r_e愈大靶向效果愈好；r_e<1，無靶向性。

（2）靶向效率

靶向效率t_e=（AUC）_靶/（AUC）_非靶

t_e值愈大，選擇性愈強。

（3）峰濃度比

峰濃度比C_e=（C_max）_p/（C_max）_s

C_e愈大，【醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)】表明改變藥物分布的效果愈明顯。

2.【問題】關(guān)于靶向制劑的分類，如下題，如何解答？

屬于主動靶向制劑的是

A.糖基修飾脂質(zhì)體

B.聚乳酸微球

C.靜脈注射用乳劑

D.氰基丙烯酸烷酯納米囊

E.pH敏感的口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)

【解答】本題選A.【醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)】選項中，BCD屬于被動靶向制劑，E屬于物理化學靶向制劑。被動靶向制劑：系利用藥物載體被生理過程自然吞噬而實現(xiàn)靶向的制劑，包括脂質(zhì)體、乳劑、微球、納米囊和納米球等。主動靶向制劑：修飾的藥物載體：修飾脂質(zhì)體（長循環(huán)脂質(zhì)體、免疫脂質(zhì)體、糖基修飾的脂質(zhì)體）、修飾微乳、修飾微球、修飾納米球（聚乙二醇修飾的納米球、免疫納米球）。物理化學靶向制劑：磁性靶向制劑、栓塞靶向制劑、熱敏感靶向制劑與pH敏感靶向制劑；結(jié)腸靶向藥物制劑。

3.【問題】脂質(zhì)體的質(zhì)量要求有哪些？

【解答】脂質(zhì)體的粒徑大小及其分布、包封率、載藥量和穩(wěn)定性等可直接影響脂質(zhì)體在體內(nèi)的分布與代謝，【醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)】最終影響療效及毒副作用，因此需要密切關(guān)注并加以嚴格控制。除應符合《中國藥典》有關(guān)制劑通則規(guī)定外，還需控制以下項目：

（1）形態(tài)、粒徑及其分布

脂質(zhì)體的形態(tài)應為封閉的多層囊狀物，根據(jù)給藥途徑不同其粒徑要求不同。如注射給藥脂質(zhì)體的粒徑應小于200nm，且分布均勻，呈正態(tài)性，跨距宜小。

（2）包封率

包封率：【脂質(zhì)體中的藥量/（介質(zhì)中的藥+量脂質(zhì)體中的藥量）】×100%，通常要求脂質(zhì)體的藥物包封率達80%以上。

（3）載藥量

載藥量=【脂質(zhì)體中藥物量/（脂質(zhì)體中藥量+載體總量）】×100%

載藥量的大小直接影響到藥物的臨床應用劑量，故載藥量愈大，愈易滿足臨床需要。

（4）脂質(zhì)體的穩(wěn)定性

a.物理穩(wěn)定性：主要用滲漏率表示，即在貯存期間脂質(zhì)體的包封率變化情況。滲漏率=（貯存后滲漏到介質(zhì)中的藥量/貯存前包封的藥量）×100%

b.化學穩(wěn)定性：①磷脂氧化指數(shù)：氧化指數(shù)=A_233nm/A_215nm；一般規(guī)定磷脂氧化指數(shù)應小于0.2.②磷脂量的測定：基于每個磷脂分子中僅含1個磷元素，采用化學法將樣品中磷脂轉(zhuǎn)變?yōu)闊o機磷后測定磷摩爾量（或重量），即可推算出磷脂量。③防止氧化的措施：防止氧化的一般措施有充入氮氣，添加抗氧劑。

醫(yī)學教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師：《答疑周刊》2017年第46期.doc（word版下載）

〖醫(yī)學教育網(wǎng)版權(quán)所有，轉(zhuǎn)載務必注明出處，違者將追究法律責任〗