醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師：《答疑周刊》2017年第25期

問題索引：

1.【問題】作用相加或增加療效的藥效學(xué)影響，總結(jié)如下。

2.【問題】影響分布的藥動(dòng)學(xué)影響，總結(jié)如下。

具體解答：

1.【問題】作用相加或增加療效的藥效學(xué)影響，總結(jié)如下。

（1）作用不同的靶位，產(chǎn)生協(xié)同作用：

磺胺甲噁唑（SMZ）＋甲氧芐啶（TMP）——分別作用于二氫葉酸合成酶和二氫葉酸還原酶，使細(xì)菌葉酸代謝雙重阻斷，稱為復(fù)方新諾明。

阿托品＋膽堿酯酶復(fù)活劑（解磷定和氯磷定）——用于治療有機(jī)磷中毒。

普萘洛爾與美西律聯(lián)用——對室性早搏及室性心動(dòng)過速有協(xié)同作用，但聯(lián)用時(shí)應(yīng)酌減用量。

（2）保護(hù)藥品免受破壞，從而增加療效：

β-內(nèi)酰胺類抗生素＋β-內(nèi)酰胺酶抑制劑（克拉維酸、舒巴坦可保護(hù)β-內(nèi)酰胺類抗生素免受開環(huán)破壞），例如：阿莫西林-克拉維酸鉀。

亞胺培南＋西司他丁鈉——亞胺培南可在腎臟中被腎肽酶破壞，西司他丁鈉為腎肽酶抑制劑，保護(hù)亞胺培南在腎臟中不受破壞，保證藥物的有效性。

左旋多巴＋芐絲肼/卡比多巴——芐絲肼/卡比多巴為脫羧酶抑制劑，可抑制外周左旋多巴脫羧轉(zhuǎn)化為多巴胺，使進(jìn)左旋多巴通過血腦屏障，進(jìn)入腦部發(fā)揮作用，降低外周性心血管系統(tǒng)的不良反應(yīng)。

（3）促進(jìn)機(jī)體利用：

鐵＋維生素C——維生素C為還原劑，可使鐵轉(zhuǎn)變?yōu)?價(jià)鐵劑，易被人體吸收。

（4）延緩或降低耐藥性，以增加療效：

青蒿素＋乙胺嘧啶/磺胺多辛——延緩青蒿素耐藥性產(chǎn)生。

磷霉素＋其他類抗菌藥（β-內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類、氟喹諾酮類）——有協(xié)同或相加作用，可減少耐藥菌株產(chǎn)生。

【獨(dú)家記憶】

二甲阻斷葉酸，品定產(chǎn)生互補(bǔ)；

洛爾西律協(xié)同，他丁保護(hù)亞胺；

西林維酸巴坦，雷同絲肼左旋；

青蒿容易耐藥，嘧啶多辛幫忙；

維C還原二鐵，磷霉減少耐藥。

2.【問題】影響分布的藥動(dòng)學(xué)影響，總結(jié)如下。

游離型藥物＋血漿蛋白血漿蛋白結(jié)合型藥物（藥物的貯存、運(yùn)輸形式，結(jié)合型藥物無藥理活性，不能透過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)至靶器官）。

兩種藥物競爭性與血漿蛋白結(jié)合，結(jié)合力弱的藥物則游離型濃度增大，療效增強(qiáng)。

血漿蛋白結(jié)合力強(qiáng)的阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛，與磺酰脲類降糖藥、抗凝血藥、抗腫瘤藥合用，可置換出后三者的結(jié)合蛋白，使后三者的游離型藥物增加，血漿藥物濃度升高。

【獨(dú)家記憶】

阿依水美迷蛋白

注解：“阿依水”指代阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛。考試時(shí)如遇這三者的聯(lián)合用藥首先聯(lián)想到影響分布。

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