藥物化學(xué)抗結(jié)核：

抗結(jié)核藥物根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)分為合成抗結(jié)核藥和抗結(jié)核抗生素。

一、合成抗結(jié)核藥

合成抗結(jié)核藥主要包括異煙肼（Isoniazid）、對氨基水楊酸鈉（SodiumAminosalicylate）、乙胺丁醇（Ethambutol）。

1.異煙肼（Isoniazid）

化學(xué)名：4-吡啶甲酰肼，又名雷米封（Rimifon）。

性質(zhì)：

（1）異煙肼為無色結(jié)晶或白色的結(jié)晶性粉末，易溶于水，遇光漸變質(zhì)。

（2）異煙肼結(jié)構(gòu)中有肼基，與香草醛縮合生成黃色異煙腙。Mp228～231℃，熔融時(shí)同時(shí)分解。

（3）異煙肼結(jié)構(gòu)中有肼基，肼基具有還原性，與氨制硝酸銀試液反應(yīng)，異煙肼被氧化，生成異煙酸銨，同時(shí)有黑色的金屬銀生成，并在試管壁上生成銀鏡。

（4）異煙肼在酸性溶液中與溴酸鉀反應(yīng)被氧化，生成異煙酸、溴化鉀和氮?dú)�，此反�?yīng)可用于含量測定。

（5）異煙肼分子中有酰肼結(jié)構(gòu)，在酸性或堿性條件下，可水解生成異煙酸和肼。光、溫度、pH、重金屬離子等可使水解加速。游離肼的毒性大，變質(zhì)后不可再供藥用。

（6）異煙肼可與酮、鐵、鋅等離子絡(luò)合，生成有色的螯合物，微量金屬離子存在，可使異煙肼溶液變色，因此配置時(shí)需避免與金屬器皿接觸。用途：異煙肼對結(jié)核菌有良好的抗菌作用，為臨床用的抗結(jié)核藥。常需于其它抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用，可以增強(qiáng)療效和減少耐藥性。

2.對氨基水楊酸鈉（SodiumAminosalicylate）

化學(xué)名：4-氨基-2-羥基苯甲酸鈉鹽二水合物

性質(zhì)：

（1）白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，易溶于水。

（2）對氨基水楊酸鈉在酸性條件下較易脫羧，生成間氨基酚，失去活性。

（3）對氨基水楊酸鈉水溶液不穩(wěn)定，露置日光下或遇熱，脫羧生成間氨基酚，再被氧化生成棕色的聯(lián)苯醌類化合物，顏色漸變深。

用途：抗結(jié)核藥。需于其它抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用，可以增強(qiáng)療效和減少耐藥性。

3.鹽酸乙胺丁醇（EthambutolHydrochloride）

化學(xué)名：（2R，2′R）-（+）-2，2′-（1，2-乙二基二亞氨基）-雙-1-丁醇二鹽酸鹽

性質(zhì)：

（1）鹽酸乙胺丁醇為白色結(jié)晶性粉末，略有引濕性，極易溶于水。

（2）分子中有兩個(gè)手性碳原子，因?yàn)榉肿拥膶ΨQ性，有右旋體、左旋體、和內(nèi)消旋體三種旋光異構(gòu)體。藥用為其右旋體，右旋體的活性為消旋體的16倍。

（3）鹽酸乙胺丁醇水溶液，加硫酸銅試液，再加氫氧化鈉試液，生成絡(luò)合物顯深藍(lán)色。用途：鹽酸乙胺丁醇為二線抗結(jié)核藥，用于其它抗結(jié)核藥治療無效的病例，需于其它抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用，可以增強(qiáng)療效和減少耐藥性。

二、抗結(jié)核抗生素

抗結(jié)核抗生素主要有氨基糖苷類的鏈霉素（Streptomycin）、卡那霉素（Kanamycin）、利福霉素（Rifamycins）、環(huán)絲氨酸（Cycloserin）、紫霉素（Viomycin）、卷曲霉素（Capreomycin）等。（鏈霉素（Streptomycin）、卡那霉素（Kanamycin）見抗生素章）。利福霉素（Rifamycins）是用鏈絲菌發(fā)酵產(chǎn)生的抗生素，其化學(xué)結(jié)構(gòu)為大環(huán)內(nèi)酰胺。天然的利福霉素抗菌作用弱，口服吸收差。目前臨床上使用的利福霉素類藥物是其半合成衍生物，例如利福平（Rifampicin）、利福定（Rifandin）、利福噴�。≧ifapentine）。利福平（Rifampicin，Rifampin）

化學(xué)名：3-【【（4-甲基-1-哌嗪基）亞氨基】甲基】-利福霉素，又名甲哌利福霉素。主要用于肺結(jié)核和其它結(jié)核病，也可用于麻風(fēng)病等。

利福定（Rifandin）又名異丁哌利福霉素，抗菌譜與利福霉平相似，主要用于肺結(jié)核和其它結(jié)核病，也可用于麻風(fēng)病等。利福噴丁（Rifapentine）又稱環(huán)戊哌利福霉素，抗菌譜與利福霉平相似，與其它抗結(jié)核藥聯(lián)用，主要用于治療結(jié)核病。