為了幫助廣大考生順利考過(guò)，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理出“亞硝基脲類”知識(shí)點(diǎn)，相關(guān)內(nèi)容如下：

將β-氯乙基與亞硝基脲相連，即得亞硝基脲類抗腫瘤藥物。由于N-亞硝基的存在，使得與亞硝基的氮原子與相鄰碳之間的鍵變得不穩(wěn)定，在生理pH環(huán)境下易發(fā)生分解，生成親核試劑與DNA發(fā)生烷基化，達(dá)到治療的作用。在亞硝基脲類藥物的上述作用機(jī)制中，亞硝基所表現(xiàn)的化學(xué)性質(zhì)，也決定了其化學(xué)的穩(wěn)定性。亞硝基脲藥物在酸性和堿性溶液中相當(dāng)不穩(wěn)定，分解時(shí)可放出氮?dú)夂投趸肌?

卡奠司?。–armustine）具有β-氯乙基亞硝基脲的結(jié)構(gòu)單元，由于結(jié)構(gòu)中的β-氯乙基具有較強(qiáng)的親脂性，易通過(guò)血腦屏障進(jìn)入腦脊液中，因此，適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤及惡性淋巴瘤等治療，且與其他抗腫瘤藥物合用時(shí)可增強(qiáng)療效。但有遲發(fā)性和累積性骨髓抑制的副作用。

亞硝基脲藥物在酸l生和堿性溶液中相當(dāng)不穩(wěn)定，分解時(shí)可放出氮?dú)夂投趸?。靜脈注射卡莫司汀后迅速分解?；瘜W(xué)半衰期5rain，生物半衰期15——30min.卡莫司汀可通過(guò)血腦屏障，由肝臟代謝，代謝物可在血漿中停留數(shù)日，造成延遲骨髓毒性，可能有肝腸循環(huán)。96h有60%——70%由腎排出（其中原型不到1%），1%由糞排出。10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。

司莫司汀（Semustine）若以甲環(huán)己基取代環(huán)己基得到，其抗腫瘤療效優(yōu)于卡莫司汀和洛莫司汀?，且毒性較低，臨床用于腦瘤、肺癌和胃腸道腫瘤。

司莫司汀口服吸收迅速，在胃中迅速分解進(jìn)入血液，并分解為氯乙基及4一甲基環(huán)已基兩部分，用藥后10min，血漿中即可出現(xiàn)此兩種物質(zhì)，1——3h環(huán)己基部分達(dá)zui大值，6h氯乙基部分達(dá)zui高峰值。司莫司汀分子量小，脂溶性大，易透過(guò)血腦屏障，腦脊液的藥物水平為血漿的15%——30%.本品體內(nèi)分布以肝、胃、腸、肺、腎中濃度最大，60%的藥物在48h后以代謝產(chǎn)物的形式從尿中排出，此外亦經(jīng)膽汁、糞便及呼氣時(shí)隨C0：排出。

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