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首關效應又稱首過效應,系指藥物從消化道吸收,隨血液流經(jīng)肝臟而被代謝、分解,使進入體循環(huán)的實際藥量減少的效應。藥物可因應用途徑的不同而使首關效應改變,如舌下含服、氣霧吸入、肛門給藥及注射給藥均可避免首關效應。
具有顯著首關效應的藥物有:地爾硫(艸卓)、硝酸甘油、肼屈嗪、硝酸異山梨醇酯、拉貝洛爾、利多卡因、美托洛爾、普萘洛爾、哌唑嗪、維拉帕米、沙丁胺醇、特布他林、雙氫麥角胺、左旋多巴、新斯的明、氟尿嘧啶、巰嘌呤、阿司匹林、可待因、右丙氧芬、美普他酚、嗎啡、噴他佐辛、哌替啶、阿米替林、氯美噻唑、多塞平、米帕明(丙米嗪)、去甲替林、多潘立酮(嗎丁啉)、醫(yī)學|教育|網(wǎng)搜集整理甲苯咪唑、吡喹酮及口服避孕藥等。這些藥物的口服劑量需比注射劑量大,才能補償首關效應的損失,以達到有效的血藥濃度。
首劑效應系指首劑藥物引起強烈效應的現(xiàn)象。醫(yī)學|教育|網(wǎng)搜集整理有些藥物本身作用較強烈,首劑藥物如按常量給予,可出現(xiàn)強烈的效應,致使患者不能耐受,如可樂定,首劑按常量應用,常出現(xiàn)血壓驟降的現(xiàn)象。因此對具有這種性質的藥物,其劑量應從小量開始,根據(jù)病情和耐受情況逐漸加大到一般治療劑量較為安全。
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