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有關(guān)藥物化學(xué)復(fù)習(xí),以下是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理的“吲哚美辛-臨床作用機理”,具體相關(guān)內(nèi)容,請考生查看!
吲哚美辛是環(huán)氧酶(COX,促進花生四烯酸轉(zhuǎn)化為前列腺素)1和2的非選擇性抑制劑。前列腺素是人體中常見的一類激素物質(zhì),有多種生理作用,其中部分可導(dǎo)致疼痛、發(fā)熱和炎癥。
前列腺素可使妊娠中的婦女子宮收縮,因而吲哚美辛是一種有效的抑制分娩藥,通過抑制子宮內(nèi)前列腺素(PG)的合成,也可能是通過阻滯鈣通道來減少子宮收縮,從而預(yù)防早產(chǎn)。
吲哚美辛還有另外2種具臨床重要性的作用機理:
1、可抑制多形核白細胞(PMN)的的運動,類似秋水仙素的作用。
2、可在軟骨和肝臟細胞中的線粒體中解偶聯(lián)氧化磷酸化作用,類似水楊酸衍生物的作用。
這兩種作用機理解釋了吲哚美辛止痛和消炎的特性。
吲哚美辛可以穿過胎盤減少胎兒尿液,從而治療羊水過多癥。作用方式是減少腎血流(RBF)并增加腎臟血流阻力,可能是通過增強胎兒腎臟抗利尿激素的作用來實現(xiàn)的。
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