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含氮化合物的氧化--無機(jī)化學(xué)考點(diǎn)

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(1)N-脫烷基化和脫氨反應(yīng):ɑ-氫原子被氧化成羥基,生成的ɑ-羥基胺是不穩(wěn)定的中間體,會發(fā)生自動裂解。叔胺和仲胺氧化代謝后產(chǎn)生兩種以上產(chǎn)物,而伯胺代謝后,只有一種產(chǎn)物。如β受體拮抗劑普萘洛爾的代謝,經(jīng)由兩條不同途徑,所得產(chǎn)物無生物活性。

(2)N-氧化反應(yīng):胺類藥物在體內(nèi)經(jīng)氧化代謝生成穩(wěn)定的N-氧化物主要是叔胺和含氮芳雜環(huán)。伯胺和仲胺結(jié)構(gòu)中如果無ɑ-氫原子,則氧化代謝生成羥基胺、亞硝基或硝基化合物。胺類化合物N-脫烷基化,取代基的體積越小,越容易脫去。叔胺的脫烷基化反應(yīng)速度比仲胺快,這與它們之間的脂溶性有關(guān)。如利多卡因

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