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遺傳毒性:本品對(duì)Ames試驗(yàn)中大多數(shù)鼠傷寒沙門菌株(TA100,TA1535,TA1537),大腸桿菌WP2uvrA和中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞均無(wú)致突變作用,但已證實(shí)本品和其它喹諾酮類的藥物對(duì)鼠傷寒沙門菌株TA102的有致突變作用,并誘導(dǎo)大腸桿菌的DNA修復(fù),這可能是因?yàn)檫@些藥物抑制了細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶。本品在體外細(xì)胞毒濃度下,可誘發(fā)中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞染色體畸變,但是當(dāng)經(jīng)口給予小鼠本品后,未見(jiàn)染色體畸變數(shù)或小鼠骨髓微核增加。
生殖毒性:以體表面積計(jì)算,大鼠,家兔和猴經(jīng)口給予劑量分別為人最大用藥劑量的6.4,4.4,2.6倍(猴和大鼠的血漿濃度分別高于人的4.5和6.5倍)時(shí),未見(jiàn)致畸胎作用。本品在大鼠給藥劑量達(dá)人最大給藥劑量(400mg)的15.4倍(以體表面積計(jì)算)(相當(dāng)于人最大血漿濃度的12倍)時(shí),對(duì)雌,雄動(dòng)物的生育力或生殖功能無(wú)影響。以上劑量對(duì)家兔和猴的母體具有明顯的毒性,對(duì)大鼠有輕度的母體毒性。當(dāng)以出現(xiàn)明顯母體毒性的劑量(以體表面積計(jì),相當(dāng)于人用最大劑量的9.3倍)給予懷孕大鼠,可見(jiàn)劑量依賴性的胚胎腦室中隔的缺損。在三種動(dòng)物的試驗(yàn)中,該損傷對(duì)大鼠是特異性的醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理。
致癌性:小鼠或大鼠分別連續(xù)104周每日經(jīng)口給予相當(dāng)于人最大劑量(400mg)的3.5-6.2倍(以體表面積計(jì)算)時(shí),未發(fā)現(xiàn)致癌性。
其它:已證實(shí)未成年犬連續(xù)7天經(jīng)口給予本品劑量為25mg/kg/day(以體表面積計(jì)算,約相當(dāng)于人最高劑量的1.9倍)時(shí),可引起關(guān)節(jié)病變,犬的負(fù)重關(guān)節(jié)出現(xiàn)小范圍的軟骨腐蝕性損傷。其他喹諾酮類的藥物在不同種類的未成年動(dòng)物中也可見(jiàn)此類變化和關(guān)節(jié)病變的其它體征。
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