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一、含義與特點(diǎn)
1、含義
注射劑(亦稱針劑),系指藥物制成的供注入體內(nèi)的滅菌溶液、乳濁液、混懸液,以及供臨用前配成溶液或混懸液的無菌粉末或濃縮液。
2、特點(diǎn)
(1)吸收快、藥效迅速。由于藥液直接注入組織或血管,尤其靜脈注射,通常注射剛結(jié)束血藥濃度已達(dá)高峰,故特別適用于搶救危重病人,或給病人提供能量。
(2)適用于不宜口服給藥的藥物。胃腸道不吸收、易被消化液破壞、對(duì)胃腸道有刺激性,肝臟首過消除強(qiáng)。
(3)適用于昏迷、不能吞咽或其他消化系統(tǒng)障礙患者的用藥。
(4)可產(chǎn)生局部定位作用,如局部麻醉、關(guān)節(jié)注射、穴位注射等。延效及診斷。
(5)注射時(shí)疼痛。
(6)用藥不方便,一般自己不能使用。
(7)因注射用藥要超越人體防衛(wèi)第一防線,即皮膚與粘膜,而且有相當(dāng)部分不經(jīng)解毒器官——肝臟,所以質(zhì)量要求特高,否則易發(fā)生嚴(yán)重危害。
(8)工藝復(fù)雜,必需具相應(yīng)的生產(chǎn)條件和設(shè)備,成本高。因此,口服給藥療效好的藥物,就不一定制成注射劑使用。
二、注射劑的分類
按分散體系分:
1、溶液型注射劑:
包括水溶液型和油溶液型(水中難溶、延效,肌內(nèi)注射)。
2、混懸型注射劑:
難溶于水、水溶液中不穩(wěn)定、要求延效的藥物可制成水或油為溶劑的混懸型注射液。一般僅供肌內(nèi)注射,iv微粒粒度小于2μm.
3、乳濁液型注射劑:
水溶性液體藥物,可制成乳濁液型注射液。分散相粒徑大小一般在1-10 μm范圍內(nèi),iv應(yīng)在1 μm左右。
4、固體粉末型注射劑:
凡在液體狀態(tài)不穩(wěn)定的藥物均可制成此類注射劑。系將藥物的無菌粉末分裝在滅菌安瓿或其他適宜容器中;也可將無菌藥液按無菌操作法分裝在滅菌的容器中,經(jīng)冷凍干燥成粉末或海綿狀;臨用前以適當(dāng)?shù)臏缇⑸淙軇┤芙饣蚧鞈?,供注射?yīng)用。
三、注射劑的給藥途徑
皮內(nèi)注射、皮下注射、肌內(nèi)注射、靜脈注射與其他(脊椎腔、動(dòng)脈、心內(nèi)、腦池內(nèi)、關(guān)節(jié)腔、滑膜內(nèi)、鞘內(nèi)、穴位)。
1、皮內(nèi)注射:
主要用于皮試,一次注射量在0.2ml以下。
2、皮下注射:
一般用量1~2ml.可產(chǎn)生局部作用或全身作用。主要為水溶液型注射液;凡有刺激性的藥物或混懸液不宜皮下注射;
3、肌內(nèi)注射:
一般一次用量為1~5ml.水溶液、油溶液、混懸液和乳濁液均可用;
4、靜脈注射:
既可推注也可滴注,iv推注在50ml以下,滴注用量大可達(dá)數(shù)千ml.常作為急救、補(bǔ)充體液和供給營(yíng)養(yǎng)之用;大劑量的靜脈注射劑又稱為“輸液劑”。不得加入抑菌劑。
多為水溶液、o/w型乳濁液。
油溶液、一般混懸液型注射劑及能導(dǎo)致溶血和蛋白質(zhì)沉淀的藥物,不能做靜脈注射。
5、脊椎腔注射劑:
一次注入量不得超過10ml.質(zhì)量應(yīng)嚴(yán)格控制,滲透壓與脊椎液相等,不含任何微粒的純凈水溶液,PH在5.0-8.0之間,不得加入抑菌劑。
四、注射劑的質(zhì)量要求:所有各種注射劑,除應(yīng)有制劑的一般要求外,還必須符合下列各項(xiàng)質(zhì)量要求
1、無菌:
注射劑內(nèi)不應(yīng)含有任何活的微生物,不管制備方法,必須符合《中國(guó)藥典》無菌檢查的要求。
2、無熱原:
注射劑內(nèi)不應(yīng)含熱原,特別是用量一次超過5ml以上、供靜脈注射或脊椎注射的注射劑,必須是熱原檢查合格的。
3、澄明度:
溶液型注射劑內(nèi)不得含有肉眼可見的異物或混懸物,應(yīng)符合衛(wèi)生部關(guān)于澄明度檢查的有關(guān)規(guī)定。(微粒進(jìn)入機(jī)體產(chǎn)生危害)
4、pH值:
注射劑應(yīng)具有與血液相等或相近的pH值。pH4-9范圍。
5、等滲:
對(duì)用量大、供靜脈注射、脊椎注射的注射劑,應(yīng)具有與血漿相同的或略偏高的滲透壓。
6、安全:
注射劑必須對(duì)機(jī)體組織無毒性反應(yīng)和刺激性。安全性實(shí)驗(yàn)(刺激性試驗(yàn)、溶血試驗(yàn)、過敏試驗(yàn)、急毒、長(zhǎng)毒)
7、穩(wěn)定:
注射劑必須具有必要的物理穩(wěn)定性、化學(xué)穩(wěn)定性及生物穩(wěn)定性,以確保產(chǎn)品在貯存期安全、有效。
8、其他:
根據(jù)注射劑原料、附加劑、制備方法特殊,根據(jù)實(shí)際情況,規(guī)定特殊的質(zhì)量要求(中藥注射液中的蛋白質(zhì)、鞣質(zhì)等雜質(zhì)的限量符合要求)。
五、中藥注射劑的發(fā)展概況
中藥注射液有溶液型、乳濁液型、混懸液型及固體粉末多種形式,給藥途徑以肌內(nèi)注射、靜脈注射、穴位注射為主。
發(fā)展:
(1)以有效成分和有效部位為物質(zhì)基礎(chǔ)研究制備中藥注射劑。
(2)新工藝、新技術(shù)為手段生產(chǎn)中藥注射劑,有效地改善了注射液的澄明度,減少了刺激性,提高了穩(wěn)定性。
(3)研制中藥脂質(zhì)體、乳劑、毫微球、粉針劑等新劑型。
(4)現(xiàn)代分析技術(shù)與方法控制中藥注射劑質(zhì)量。
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