本品為廣譜抑菌劑，高濃度時具殺菌作用。除了常見的革蘭陽性菌、革蘭陰性菌以及厭氧菌外，多數(shù)立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、螺旋體也對本品敏感。本品對革蘭陽性菌的作用優(yōu)于革蘭陰性菌，但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬等對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌對四環(huán)素也耐藥。本品對弧菌、鼠疫桿菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等革蘭陰性菌抗菌作用良好，對銅綠假單胞菌無抗菌活性，對部分厭氧菌屬細菌具一定抗菌作用，但遠不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素，因此臨床上并不選用。多年來由于四環(huán)素類的廣泛應(yīng)用,臨床常見病原菌包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及腸桿菌屬等革蘭陰性桿菌對四環(huán)素多數(shù)耐藥，并且,同類品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制在于藥物能特異性地與細菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，阻止氨基酰－tRNA在該位上的聯(lián)結(jié)，從而抑制肽連的增長和影響細菌蛋白質(zhì)的合成。

其主要功效：

1、用于惡性腫瘤的診斷：四環(huán)素對胃、肺、膀胱、口腔粘膜等部位的癌組織具有很強的親和力，進入人體后迅速被癌細胞攝取蓄積，血液中濃度相對較低，且從尿中排泄較正常人延緩。利用四環(huán)素在紫外線激發(fā)下能發(fā)了熒光的特點，對上述惡性腫瘤進行輔助診斷，簡便易行，病人痛苦小，陽性率達85%以上。

2、用于各種囊腫：鹽本四環(huán)素溶液具有較強的酸性、PH為2－3．5，用做硬化劑注射于各種囊腫的囊腔內(nèi)，可引起漿膜發(fā)生充血水腫、纖維滲出等化學(xué)性炎癥反應(yīng)，破壞各種漿液的病理性分泌，促進纖維滲出等化學(xué)性炎癥反應(yīng)，破壞各種漿液的病理性分泌、促進纖維化粘連，閉合囊腫腔。臨床用于坐骨結(jié)節(jié)囊腫、月國窩囊腫、腱鞘囊腫、甲腺囊腫、睪丸和前庭大腺囊腫、肝和腎囊腫等，方法簡便，治愈率高，可避免手術(shù)痛苦，是目前的首選治療方案。常規(guī)方法是將藥物0．25－0．5克深于2%利多卡因或普魯卡因液10－20毫升內(nèi)，抽盡囊腔內(nèi)液后，依囊腫大小的酌情注入藥量。多發(fā)性者可分次治療，反復(fù)用藥。如對坐骨結(jié)節(jié)、月國窩囊腫注入3－5毫升，腱鞘囊腫用0．5－1毫升，甲狀腺囊腫用1－3毫升，肝、腎囊腫需在B超引導(dǎo)下注藥3－15毫升。90%者用藥一次痊愈，最多應(yīng)用三次，無副作用。

3、治療頑固性胸腔積氣、積液：頑固性自發(fā)性氣胸多需手術(shù)修補，但年邁體弱或有合并癥者手術(shù)危險極大。對此，應(yīng)用本品0．5克加入2%普魯卡因8毫升，再加50%葡萄糖40毫升，經(jīng)胸穿或引流管內(nèi)3緩慢注入患側(cè)胸腔，在4小時內(nèi)不斷變換體位，爾后引流出胸腔內(nèi)氣體和液體，5天后胸透未復(fù)張可重復(fù)一次，100%可愈。如在纖支鏡引導(dǎo)下找到破口，直接噴酒藥液于局部，術(shù)后1－5天即可痊愈。對各種頑固性胸腔積液，無論結(jié)核性或癌性，注入本劑均或使胸膜腔粘連閉塞而使胸水消失。于抽凈胸水后，注入含麻醉劑的四環(huán)素液30－60毫升，每周2次，復(fù)發(fā)者再用仍有效，頗適于在基層單位推廣。

4、治療支氣管胸膜瘺：用生理鹽水沖洗胸腔膿液，爾后以本品0．5克加入生理鹽水30毫升，經(jīng)導(dǎo)管注入，置6小時后排出，3天一次，直至痊愈。

5、治腋臭：一品局部注射可使汗腺及其周圍組織萎縮變性，泌汗減少而使腋臭消失。方法為以含四環(huán)素3．3%－5%濃度的利多卡因溶液，剃光腋毛后在其分布區(qū)分兩點以10－15度角進針至真皮和皮下淺筋膜內(nèi)，扇形浸潤注射，每側(cè)注藥15毫升，經(jīng)300例觀察，1次用藥痊296例，2次用藥痊愈4例。

6、治療內(nèi)痔：將本劑0．25克溶入6毫長2%普魯卡因溶液中，注入內(nèi)痔粘膜下痔靜脈叢間隙，每個痔核2毫升。觀察65例，全部均在1－3次后止血，6－10天內(nèi)痔消失。

7、治療酒鼻：Velen以四環(huán)素0．25克口服，每日2次，共8周，治療75例，療效比外用1%滅滴靈霜更佳，用藥后可明顯養(yǎng)活痤瘡樣損害，減輕紅斑。

8、大皰性類天皰瘡：Thorufelol發(fā)現(xiàn)單用本劑口服0．5－1．5克/天，2－3周可痊愈。認為與抑制白細胞趨化和基底膜由補體介導(dǎo)的炎癥反應(yīng)有關(guān)。

9、治療急性痘瘡樣苔蘚樣糠疹：Shelley發(fā)現(xiàn)口服四環(huán)素2．0克/天，共1個月，治療13例，僅一例無效，與紫外線照射療法效果相似。

10、治療座瘡：本劑在有炎癥的皮脂和毛囊內(nèi)可達到很高的濃度，可減少痤瘡丙酸桿菌在皮膚上的數(shù)量，并直接抑制細胞外脂酶，使痤瘡好轉(zhuǎn)。用法為0．25克，每日四次口服，癥狀好轉(zhuǎn)后減量至0．25－0．5克/天，逐漸停藥。

11、其它：近年來發(fā)現(xiàn)，四環(huán)素局部注射治療嬰兒乳糜胸、癌性心包積液、鞘膜積液、食管靜脈曲張出血等，亦有良好的效果，方法基本同上。