在人體的新陳代謝過程中，體內物質不斷代謝，產生一些生物活性物質及代謝終末產物并有外界進入的異物（如毒物，藥物，食物添加物，致癌物及其他化學物質）。這些內生及外來物質主要在肝臟進行生物轉化。此外，肺、腸、腎等組織也具有一定的生物轉化能力。

肝臟的生物轉化過程，通常指在肝細胞的微粒體、線粒體及胞質等處有關酶的催化下，使非極性化合物轉化為極性基團，使脂溶性極強的物質增加水溶性，有利于代謝產物、藥物、毒物等從腎臟和膽道排出醫(yī)`學教育網搜集整理。

體內的生物轉化過程通常分為兩相反應。第一相反應包括氧化、還原、水解反應。這些反應直接改變物質的基團或使之分解。有些物質經過第一相反應即可充分代謝或迅速排出體外，但還有許多物質經過第一相反應后，極性的改變仍不大，必須與某些極性更強的物質（如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等）結合，增加溶解度，或者甲基化、乙酰化等改變了反應，才能最終排出體外。這種肝內的結合反應稱為第二相反應。