編輯推薦
考試輔導(dǎo)
【藥理毒理】本品為細(xì)胞周期非特異性藥物。絲裂霉素對(duì)腫瘤細(xì)胞的G1期、特別是晚G1期及早S期最敏感,在組織中經(jīng)酶活化后,它的作用似雙功能或三功能烷化劑,可與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié),抑制DNA合成,對(duì)RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。大鼠皮下注射200?g/kg,在60日以?xún)?nèi)引起死亡,組織學(xué)上在肝臟、腎臟及骨髓發(fā)現(xiàn)有郁血現(xiàn)象。妊娠10~14日的小鼠,單次靜脈注射給藥2.0~10.0mg/kg,發(fā)現(xiàn)生存胎仔有明顯的發(fā)育障礙。7.5mg/kg的給藥群,有腭裂、尾短小、小頜癥、欠趾癥等畸形。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品主要在肝臟中生物轉(zhuǎn)化,不能通過(guò)血腦屏障。T1/2分別為5~10分鐘及50分鐘,主要通過(guò)腎臟排泄。
【適應(yīng)癥】主要適用于胃癌、肺癌、乳腺癌,也適用于肝癌、胰腺癌、結(jié)直腸癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔內(nèi)積液。
【用法和用量】1.靜脈注射:每次6~8mg,以氯化鈉注射液溶解后靜脈注射,每周一次。也可10~20mg一次,每6~8周重復(fù)治療。2.動(dòng)脈注射:劑量與靜脈注射同。3.腔內(nèi)注射:每次6~8mg。4.聯(lián)合化療:FAM(氟尿嘧啶、阿霉素、絲裂霉素)主要用于胃腸道腫瘤。