胰高血糖素是胰島α細胞合成和分泌的由29個氨基酸組成的肽類激素，分子量為3500.其一級結(jié)構和一些胃腸道活性肽如胰泌素、腸抑制胃肽（GIP）等類似。血糖降時胰高血糖素分泌增加，高糖飲食后其分泌則減少。

胰高血糖素主要通過提高靶細胞內(nèi)cAMP含量達到調(diào)節(jié)血糖濃度的目的。細胞內(nèi)的cAMP可激活依賴cAMP的蛋白激酶，后者通過酶蛋白的共價修飾改變細胞內(nèi)酶的活性，即激活糖原分解和糖異生的關鍵酶，抑制糖原合成和糖氧化的關鍵酶，使血糖升高。該蛋白激酶還激活脂肪組織的激素敏感性脂肪酶，加速脂肪的動員和氧化供能，減少組織對糖的利用，從而加重血糖升高。目前認為，胰高血糖素是使血糖濃度升高的最重要的激素。

胰高血糖素的前體為無活性的胰高血糖素原。由腸道上皮細胞生成和分泌的類似胰高血糖素的物質(zhì)叫腸高血糖素。所以，用一般免疫法測得的高血糖素由胰高血糖素、胰高血糖素原、腸高血糖素3種形式組成，正常血漿中的基礎濃度為50-100ng/L.