抗癲癇藥藥動(dòng)學(xué):
苯妥英以其鈉鹽供臨床使用??诜螅酵子⒁员粍?dòng)擴(kuò)散方式經(jīng)小腸吸收,吸收緩慢,平均約8h(6-12h)達(dá)峰濃度。其生物利用度受制劑質(zhì)量影響大,但一般均可達(dá)90%左右。血液中的苯妥英約90%與白蛋白結(jié)合。苯妥英可迅速分布至全身,屬一室分布模型,其表觀分布容積為0.5-0.7L/kg體重。
苯妥英在體內(nèi)的消除僅2%以原型從腎排泄醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)|搜集整理,絕大部分經(jīng)肝細(xì)胞生物轉(zhuǎn)化為無活性的代謝物后再排出。苯妥英為肝藥酶誘導(dǎo)劑,長期使用可因此加速自身的代謝轉(zhuǎn)化。在治療濃度范圍內(nèi),苯妥英存在消除動(dòng)力學(xué)方式的轉(zhuǎn)換,當(dāng)血藥濃度在10μg/ml以下時(shí),一般按一級(jí)動(dòng)力學(xué)方式消除;但超過此濃度時(shí),大多數(shù)個(gè)體轉(zhuǎn)換為零級(jí)消除動(dòng)力學(xué),故其消除半壽期不恒定,隨血藥濃度而變。成人大多波動(dòng)在15-30h,兒童為12-22h.文獻(xiàn)報(bào)告我國癲癇患者Vm均值約為400mg/d,Km均值約5.6mg/L左右。