第一節(jié)概述

　　緩釋制劑：指有藥后能在較長時間內持續(xù)釋放藥物以達到延長藥效的目的的制劑。一級

　　控釋制劑：指藥物能在設定的時間內自動以設定速度釋放，使血藥濃度長時間恒定地維持在有效濃度范圍內的制劑。包括控制釋藥的速度、方向、時間，靶向，透皮制劑都是。零級

　　第二節(jié)緩釋、控釋制劑釋藥原理和方法

　　一、溶出原理：減少藥物溶解度，降低藥物的溶出速率。

　　1、制成溶解度小的鹽或酯2、與高分子化合物生成難溶性鹽3、控制粒子大小

　　4、將藥物包藏于溶蝕性骨架中5、將藥物包藏于親水性高分子骨架中

　　二、擴散原理：藥物釋放以擴散作用為主有以下幾種：

　　1、水不2、溶性膜材包衣的制劑，3、零級釋放。

　　4、包衣膜中含有部分水溶性聚合物，5、接近零級。

　　6、水不7、溶性骨架片：符合higuchi方程

　　緩控釋方法：1、增加粘度2、包衣3、制成微囊4、制成不溶性骨架片劑

　　5、制成植入劑6、制成藥樹脂7、制成乳劑

　　三、溶蝕與擴散、溶出結合

　　四、滲透壓原理：滲透泵型片劑的釋藥速率與ph無關，在胃中與在腸中的釋藥速率相等。接近零級

　　五、離子交換作用

　　第三節(jié)緩釋、控釋制劑的設計

　　一、影響口服緩釋、控釋制劑設計的因素：

　?。ㄒ唬├砘再|：1、劑量：一般05.-1.0g2、pka、解離度和水溶性3、分配系數4、穩(wěn)定性

　?。ǘ┥镆蛩兀?、生物半衰期：1-12h2、吸收3、代謝

　　二、緩釋、控釋制劑的設計：［醫(yī)學 教育網 搜集整理］

　?。ㄒ唬┧幬锏倪x擇：2-8h為宜

　　（二）設計要求：1、生物利用度：胃與小腸12h，大腸24h2、峰濃度與谷濃度

　?。ㄈ┚徔蒯寗┹o料：阻滯劑、骨架材料、增粘劑

　　第四節(jié)緩釋、控釋制劑的處方和制備工藝

　　一、骨架型緩、控釋制劑：

　?。ㄒ唬?、骨架片的處方與工藝：1、凝膠骨架片2、蠟質類骨架片3、不溶性骨架片

　　（二）、緩、控釋顆粒（微囊）壓制片

　　（三）、胃內滯留片（四）、生物粘附片（五）、骨架型小丸

　　二、膜控型緩釋、控釋制劑：1、微孔膜包衣片2、膜控釋小片3、腸溶膜控釋片4、膜控釋小丸

　　三、滲透泵片：由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質和推動劑組成。

　　四、植入劑

　　第五節(jié)緩釋、控釋制劑體內、體外評價

　　一、體外釋放度試驗：1、溶出度試驗2、釋放度試驗二、體內生物利用度研究

　　三個取樣點：第一個：0.5-2.h，30%以下，有無突釋；第二個：4-6h，50%第三個：7-10h75%