苯乙胺類擬腎上腺素藥:
代謝:單胺氧化酶(mao)催化氧化,還可經(jīng)兒萘酚o-甲基轉(zhuǎn)移酶(comt)催化。
構(gòu)效關(guān)系:
1、具苯乙胺類的基本結(jié)構(gòu),碳鏈增長為3個(gè)碳原子,作用下降。
2、苯環(huán)上3,4位二羥基比含4-oh好,但不能口服,3位取代可口服。來源:考試學(xué)習(xí)網(wǎng)
3、多數(shù)在氨基的位有羥基,產(chǎn)生光學(xué)異構(gòu)體,一般r構(gòu)型有較大活性。4、側(cè)鏈氨基上取代基越大,作用越強(qiáng),(不易被代謝),時(shí)間延長,必須一個(gè)氫未取代 重酒石酸去甲腎上腺素(a1、a2):(r)- 4-(2-氨基-1-羥基乙基)-1,2-苯二酚[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) 搜集 整理]
左>右 r性質(zhì):水液室溫或加熱易消旋化,ph4以下速度加快。 收縮血管,抗休克、局部止血腎上腺素(a、):(r)- 4-[ 2-(甲氨基)-1-羥基乙基]-1,2-苯二酚 鹽酸多巴胺(a、):4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚鹽酸鹽
fecl3 墨綠作用:增強(qiáng)心肌收縮,升高動(dòng)脈壓,對(duì)心率無顯著影響,臨床用于各種類型休克。鹽酸異丙腎上腺素(喘息定):4- [ ( 2-異丙胺基-1-羥基) 乙基 ]- 1,2- 苯二酚鹽酸鹽 左>右以上鄰苯二酚結(jié)構(gòu)堿性中極易自動(dòng)氧化,酸性中相對(duì)穩(wěn)定,加抗氧劑,避免與金屬接觸,避光。鹽酸去氧腎上腺素(a):(r)-(-) 4- a- [ (甲氨基)甲基]-3-羥基苯甲醇鹽酸鹽 散瞳檢查眼底克侖特羅(2):a-[(叔丁胺基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇鹽酸鹽
顯芳伯胺反應(yīng)鹽酸特布他林(2):a-[(叔丁胺基)甲基]-3,5-二羥基苯甲醇硫酸鹽 選擇性2-受體激動(dòng)劑沙丁胺醇(舒喘靈) ():1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁胺基)乙醇
fecl3 紫色鹽酸氯丙那林(2):a-[[(1-甲基乙基)氨基]甲基]-2-氯-苯甲醇鹽酸鹽fecl3 反應(yīng):去甲(翠綠)、去氧(紫色)、腎(紫-紫紅)、異丙(深綠)、多巴胺(墨綠)、沙?。ㄗ仙?/P>
苯異丙胺類擬腎上腺素藥:
鹽酸麻黃堿:(1r,2s)- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇鹽酸鹽
堿性強(qiáng) (a、)2個(gè)手性c,只有(-)麻黃堿 (1r,2s)有顯著活性,遇空氣、陽光、熱穩(wěn)定。來源:考試學(xué)習(xí)網(wǎng)
性質(zhì):
1、氨基醇結(jié)構(gòu):水液加cuso4 + naoh ,醚層(二水合物)紫色,水層(四水合物)藍(lán)色。
2、側(cè)鏈上a羥基易被高錳酸鉀、鐵氰化鉀氧化,特殊臭氣,石蕊試紙變藍(lán)。鹽酸偽麻黃堿:(1s,2s)- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇鹽酸鹽 作用:對(duì)支氣管擴(kuò)張作用比麻稍弱,對(duì)心臟及中樞神經(jīng)副作用明顯減少。
兩者區(qū)別:
1、水溶性:麻黃堿(形成分子內(nèi)氫鍵)大于偽麻黃堿(形成較穩(wěn)定分子內(nèi)氫鍵)。
2、堿性:偽麻黃堿大于麻黃堿,與草酸成鹽,前者溶于大,后者不溶于水,區(qū)別。 來源:考試學(xué)習(xí)網(wǎng)
3、共性:有揮發(fā)性,不與生物堿試劑反應(yīng),與二硫化碳,cuso4成黃色銅鹽。鹽酸甲氧明:a-(1-氨基乙基)-2,5-二甲氧基苯甲醇鹽酸鹽 a -受體激動(dòng)劑, 收縮血管、升壓作用:低血壓急救,亦用于心肌梗死所致休克及室上性心動(dòng)過速。重酒石酸間羥胺(阿拉明):(-)-a-(1-氨基乙基)-3-羥基苯甲醇 a -受體激動(dòng)劑 酚羥基作用:適用于各種休克及手術(shù)時(shí)低血壓。
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