一、 巴比妥類構(gòu)效關(guān)系：

　　1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的總數(shù)在6-10，藥物有適當(dāng)?shù)闹苄?，有利于藥效發(fā)揮。

　　2、引入親脂基團(tuán)，如以s代替2位碳上的=o硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。

　　3、氮原子上引入甲基，降低解離度，增加脂溶性，屬起短效；兩個(gè)氮上都引入甲基，產(chǎn)生驚厥。

　　苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1h，3h，5h）嘧啶三酮 檢查酸度 長(zhǎng)效催眠藥

　　性質(zhì)：

　　1、水液呈酸性，可溶于堿中成苯巴比妥鈉，后者易吸潮水解。故水液臨用配制。

　　2、丙二酰脲類：銅鹽反應(yīng)：吡啶-硫酸銅——紫堇色 含s巴比妥——綠色

　　銀鹽反應(yīng)：與硝酸汞、硝酸銀生成白色膠狀沉淀溶于過量氨試液中

　　溶于甲醛——硫酸：界面顯玫瑰紅硝酸鉀——硫酸：顯紅棕色

　　苯環(huán)取代反應(yīng) 異戌巴比妥：5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1h，3h，5h）嘧啶三酮 ，中效催眠藥

　　二、苯并二氮雜類： 地西泮（安定）：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氫-2h-1，4-苯并二氮 -2-酮

　　1、水解為1，2位，主要4，5位可逆性開環(huán)，代謝途徑為去甲基（n-ch3），c-3位羥基化2、溶于稀鹽酸，加碘化鉍鉀，產(chǎn)生橙紅色沉淀。奧沙西泮（舒寧）： 5-苯基-3-羥基-7-氯-1，3-二氫-2h-1，4-苯并二氮雜 -2-酮 酸或堿中加熱水解，重氮化反應(yīng)。為安定活性代謝產(chǎn)物硝西泮：5-苯基-7-硝基-1，3-二氫-2h-1，4-苯并二氮雜 -2-酮艾司唑侖（舒樂安定）：6 -苯基- 8 -氯- 4h-[ 1，2，4 ]- 三氮唑-[ 4，3-a ][ 1，4 ]-苯并二氮雜1、 1，2位并入三唑環(huán)，增加親和力和代謝穩(wěn)定，增強(qiáng)藥理活性。

　　2、 水解后重氮化反應(yīng)。加稀硫酸，紫外下顯天藍(lán)色熒光。

　　比地西泮強(qiáng)2-4倍阿普唑侖：1-甲基…… 同上

　　比地西泮強(qiáng)10倍溶于稀酸后加硅鎢酸試液呈白色沉淀，碘化鉍鉀呈橙紅色沉淀3、 氮基甲酸酯類 甲丙氮酯（眠爾通）：2-甲基-2-丙基-1，3-丙二醇二氨基甲酸酯 弱安定藥， 中樞肌松和安定作用