掌握紅霉素的抗菌作用、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。

　　掌握阿齊霉素、克拉霉素和羅紅霉素的藥理作用特點(diǎn)。

　　熟悉克林霉素的藥理作用特點(diǎn)。

　　大環(huán)內(nèi)酯類及其它

　?。ㄒ唬┐蟓h(huán)內(nèi)酯類 （14環(huán)紅霉素，15環(huán)阿齊霉素，16環(huán)麥迪霉素）

　　1、紅霉素（Erythromycin）

　　[抗菌作用]

　　抗菌譜似青霉素而稍廣,對G＋性菌作用不如青霉素，對部分陰性桿菌（百日咳桿菌、流感桿菌、腦膜炎球菌）立克次體、阿米巴原蟲、滴蟲、螺旋體亦有抑制作用。作用原理主要是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成（作用于敏感菌核蛋白體50S亞基），從而產(chǎn)生速效抑菌作用。

　　[臨床應(yīng)用]醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)cddzsc.cn

　　1.支原體肺炎、軍團(tuán)菌病、白喉帶菌首選；

　　2.用于耐酶金葡菌感染和青霉素過敏病人。

　[不良反應(yīng)]有四

　　不良反應(yīng)較輕，常見的有胃腸道反應(yīng)。紅霉素丙酸酯（無味紅霉素）或琥珀酸酯化物，久用可引起肝損害，出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高，膽汁郁積性黃疸。紅霉素不耐酸，?？诜且缕混o脈炎；二重感染。

　　[抗藥性]細(xì)菌尤其金葡菌易產(chǎn)生抗藥性。

　　2.麥迪霉素、乙酰螺旋霉素、白霉素。

　　抗菌譜似紅霉素、抗菌作用弱于紅霉素，不良反應(yīng)少。

　　3.阿齊霉素、克拉霉素和羅紅霉素的藥理作用特點(diǎn)：

　　1）抗菌原理相似，克拉、阿齊強(qiáng)；

　　2）濃度高，分布廣，半衰期長（羅紅血藥濃度高，阿齊組織濃度高，克拉血藥組織濃度均高）

　　3）耐酸及有PAE效應(yīng)

　　4）不良反應(yīng)少。

　　（二）其他抗生素醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)cddzsc.cn

　　1、林可霉素類（林可霉素、克林霉素）

　　對多數(shù)G+菌作用強(qiáng)；對多數(shù)G－菌作用弱或無效。

　　克林霉素藥理作用特點(diǎn)：

　　1）抑制細(xì)菌蛋白和DNA的合成，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為抗菌活性強(qiáng)的N-去甲基克林霉素。

　　2）口服后吸收迅速，并迅速分布至體內(nèi)各組織及體液中，90%從上與血漿蛋白結(jié)合。

　　3）適應(yīng)于治療革蘭氏陽性菌和多數(shù)厭氧菌引起的感染。

　　4）輕微的胃腸道反應(yīng)，長期使用可引起偽膜性腸炎，肝功能不全者慎用。

　　5）注意事項(xiàng)：

　　（1）與林可霉素有交叉耐藥性。

　　（2）與紅霉素有拮抗作用，不可聯(lián)合使用。

　?。?）肝功能損害者、孕婦、授乳期婦女慎用。

　?。?）新生兒不宜使用。

　　2、萬古霉素

　　對G+菌尤其耐青霉素的金葡菌作用強(qiáng)。