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藥理學(xué)筆記:第十五章——抗帕金森病藥

2007-05-14 17:37 來(lái)源:
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了解常用復(fù)方制劑的藥理作用。

震顫麻痹又稱帕金森病,主要病變?cè)诤谫|(zhì)和紋狀體。紋狀體有來(lái)自黑質(zhì)起抑制作用大多巴胺(DA)能神經(jīng),還有來(lái)自其它部位起興奮作用大膽堿能神經(jīng)。在生理情況下,這兩種神經(jīng)在功能上相互拮抗,共同調(diào)節(jié)運(yùn)動(dòng)機(jī)能,維持平衡狀態(tài)。當(dāng)黑質(zhì)中多巴胺神經(jīng)元變性后,多巴胺神經(jīng)能不足,而膽堿能神經(jīng)相對(duì)占優(yōu)勢(shì),從而出現(xiàn)震顫麻痹癥狀。

「分類」

1.原發(fā)性震顫麻痹(帕金森病)醫(yī)學(xué)教 育網(wǎng) //cddzsc.cn

2.繼發(fā)性震顫麻痹(帕金森綜合征)

「病因」

1.DA神經(jīng)元變性,導(dǎo)致DA不足,ACh相對(duì)興奮

2.NE神經(jīng)元變性,導(dǎo)致NE不足

3.組胺和5-羥色胺之間的平衡被破壞

4.MAO-B能氧化MPTP、DA等物質(zhì),使其變成神經(jīng)毒

「治療」

1.補(bǔ)充DA或激動(dòng)DA受體,抑制或阻斷ACh的作用

2.補(bǔ)充NE的前體物

3.應(yīng)用抗組胺藥,補(bǔ)充5-羥色胺的前體物

4.MAO-B抑制劑和維生素E等抗氧化藥物

根據(jù)上述發(fā)病機(jī)制,抗震顫麻痹藥有醫(yī)學(xué) 教育網(wǎng)收集整理①擬多巴胺類藥和②中樞性抗膽堿藥

一、擬多巴胺類藥

左旋多巴

[作用與用途]醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) //cddzsc.cn

抗震顫麻痹 少量(1%左右)進(jìn)入腦內(nèi)當(dāng)左旋多巴,經(jīng)多巴脫羧酶脫羧轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶范l(fā)揮作用,余下大部分在腦外生成多巴胺引起不良反應(yīng)。

[作用特點(diǎn)]

1、 對(duì)多數(shù)患者有效,對(duì)輕癥,較年輕患者療效較好。

2、 改善肌肉僵直及運(yùn)動(dòng)困難效果較好,對(duì)肌震顫效果差。

3、 對(duì)抗精神病藥吩噻嗪類引起對(duì)錐體外系反應(yīng)無(wú)效。

4、 顯效慢,1~6個(gè)月顯示最大療效。

[不良反應(yīng)]

1、 胃腸反應(yīng) 最常見,消化性潰瘍慎用。

2、 心血管反應(yīng) 可出現(xiàn)體位性低血壓,心律失常。

3、 精神障礙 不安、焦慮、失眠。

4、 不自主的異常運(yùn)動(dòng)和“開關(guān)現(xiàn)象”

[藥物相互作用]醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) //cddzsc.cn

1、 VitB6可增強(qiáng)多巴胺脫羧酶活性,故左旋多巴與VitB6合用其外周不良反應(yīng)增強(qiáng)。

2、 與外周多巴脫羧酶抑制劑α-甲基多巴肼或芐絲肼合用可增加療效。

3、 抗精神病藥(如吩噻嗪類、丁酰苯類)禁與左旋多巴合用,因前者阻斷DA受體。

外周多巴脫羧酶抑制劑

「常用藥」

1.卡比多巴(a-甲基多巴肼)

2.鹽酸芐絲肼(色拉肼)

復(fù)方左旋多巴制劑

「常用藥」

1.心寧美(信尼麥):卡比多巴+左旋多巴

2.復(fù)方芐絲肼(美多巴):鹽酸芐絲肼+左旋多巴

溴隱亭

「特點(diǎn)」

1.直接激動(dòng)DA受體

2.左旋多巴或其復(fù)方制劑無(wú)效,本品??捎行?

3.可與左旋多巴復(fù)方制劑合用

金剛烷胺

對(duì)多型震顫麻痹有效,機(jī)制可能是促使腦中多巴胺的釋放,與左旋多巴合用有協(xié)同作用。

二、中樞性抗膽堿藥 (單胺氧化酶B抑制藥)

苯海索(安坦)

[作用與用途]醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) //cddzsc.cn

中樞抗膽堿作用較強(qiáng),而外周抗膽堿作用約為阿托品的1/10~1/2.

用于震顫麻痹,療效壁左旋多巴和金剛烷胺差,適用于輕癥,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理也可作為左旋多巴治療的輔助藥物。對(duì)抗精神病藥引起的震顫麻痹(錐體外系反應(yīng))有效。

[不良反應(yīng)] 較阿托品少醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) //cddzsc.cn

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