熟悉酚妥拉明的藥理作用特點(diǎn)。

了解妥拉唑林、酚芐明、吲哚洛爾、阿替洛爾、醋丁洛爾及拉貝洛爾的藥理作用特點(diǎn)。

第一節(jié)α受體阻斷藥  ［醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) 搜集整理]

[分類]1短效類（競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥）：酚妥拉明（芐胺唑啉，Phentolamine）妥拉唑啉

2.長(zhǎng)效類（非競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥）：酚芐明（Pheoxbenzamine）

[作用]

1、血管和血壓：阻斷α受體和直接舒張血管，小動(dòng)脈和小靜脈擴(kuò)張，血壓下降。

2、興奮心臟：

（1）血壓下降，反射性興奮心臟；

（2）阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體，促進(jìn)NA釋放。

3、酚妥拉明和妥拉唑啉有擬膽堿和組胺作用，酚芐明有抗組胺作用

[應(yīng)用]

1、短效類：

（1）外周血管痙攣性疾?。褐藙?dòng)脈痙攣的雷諾病、血栓閉塞性脈管炎。

（2）靜滴NA外漏。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) //cddzsc.cn

（3）抗休克：感染性和出血性休克。

（4）充血性心力衰竭和急性心肌梗塞：通過(guò)擴(kuò)張小動(dòng)脈和小靜脈，使心臟前后負(fù)荷降低。

（5）嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷和此病引起的高血壓危象以及手術(shù)前準(zhǔn)備。

2、長(zhǎng)效類：

（1）外周血管痙攣性疾病。

（2）抗休克。

（3）嗜鉻細(xì)胞瘤的治療。

[不良反應(yīng)]

1、體位性低血壓：必要時(shí)可給予NA.

2、酚妥拉明和妥拉唑啉的擬膽堿作用：心動(dòng)過(guò)速；腹痛、腹瀉、胃酸過(guò)多。

3、胃炎、潰瘍病和冠心病病人慎用。

第二節(jié)β受體阻斷藥

[分類]

1、β1、、β2受體阻斷藥：

（1）普萘洛爾（心得安，Propranolol），吲噌洛爾（心得靜），噻嗎洛爾（噻嗎心安）

（2）強(qiáng)效和長(zhǎng)效藥：波吲洛爾，卡地洛爾

2、β1受體阻斷藥：美托洛爾（甲氧乙心安）、阿替洛爾、醋丁洛爾。

[作用]

1、β受體阻斷作用：

（1）心血管系統(tǒng)：

①心臟：阻斷心臟β1受體，使心率減慢，收縮力減弱，心輸出量降低，心肌耗氧量減少。

②血管：由于具有較弱的阻斷血管β2受體作用以及心臟抑制反射地興奮交感神經(jīng)引起血管收縮，使肝、腎等器官和冠脈血流量減少。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) //cddzsc.cn

（2）支氣管：阻斷支氣管平滑肌β2受體，使平滑肌收縮，對(duì)哮喘患者可誘發(fā)或加劇哮喘發(fā)作。

（3）代謝：［醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理抑制交感神經(jīng)興奮引起的脂肪分解和減弱腎上腺素引起的升血糖反應(yīng)。

2、內(nèi)在擬交感活性：有些β受體阻斷藥如吲噌洛爾、醋丁洛爾尚具有微弱的β受體激動(dòng)作用。

3、膜穩(wěn)定作用：β受體阻斷藥能降低細(xì)胞膜對(duì)Na＋、K＋等離子的通透性，但治療作用與膜穩(wěn)

[應(yīng)用]

1、心律失常、高血壓病。

2、心絞痛、心肌梗塞：（1）降低心肌耗氧量；（2）降低血粘度，防止血小板聚集和血栓形成。

3、甲亢和甲亢危象的輔助治療及甲亢的術(shù)前準(zhǔn)備：甲亢者β受體明顯增多，通過(guò)阻斷β受體可控制交感神經(jīng)興奮癥狀如震顫、心動(dòng)過(guò)速等。

4、青光眼：抑制房水形成、降低眼內(nèi)壓，用噻嗎洛爾滴眼主要用于原發(fā)性開(kāi)角型光眼，也適用于某些繼發(fā)性青光眼，療效與毛果蕓香堿相仿或略佳。

5、偏頭痛：可能與抑制腦血管擴(kuò)張有關(guān)。

[不良反應(yīng)]

1、誘發(fā)或加劇支氣管哮喘：哮喘病人禁用β1、β2受體阻斷藥。β1受體阻斷藥或具有內(nèi)在擬交感活性藥也應(yīng)慎用。

2、心臟抑制和外周血管痙攣：心功能不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯和外周血管痙孿性疾病禁用。

3、反跳現(xiàn)象：長(zhǎng)期治療后突然停藥，可引起病情惡化，可能是受體向上調(diào)節(jié)（β體數(shù)目增多）所致。