熟悉甲狀腺激素和硫脲類藥物的藥理作用、用途及不良反應(yīng)。

　　了解碘和碘化物的藥理作用特點(diǎn)。

　　第一節(jié) 甲狀腺激素

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　　碘泵 過氧化酶 過氧化酶

　　碘（攝?。?→ 甲狀腺內(nèi)碘 → 活性碘 → 碘化酪氨酸（MIT、DIT） ↓ →

　　蛋白水解酶醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) //cddzsc.cn

　　碘化酪氨酸縮合為T3、T4 ↓→ 水解、釋放入血（血中T4多，T3少，T3主要靠T4脫碘而來。T3作用快、強(qiáng)、短，而T4作用弱、慢、持久）

　　[合成和釋放調(diào)節(jié)]

　　下丘腦 （－） 甲狀腺激素包括：

　　↓TRH（＋） T3（三碘甲狀腺原氨酸）

　　腺垂體 （－） T4（甲狀腺素）

　　↓TSH（＋）

　　甲狀腺（腺體、血管增生）

　　↓

　　T3、T4合成↑

　　↓

　　釋放 ↑

　　TRH－促甲狀腺素釋放激素 （＋）刺激分泌和合成

　　TSH－促甲狀腺激素 （－）負(fù)反饋抑制，

　　[作用和用途]

　　1、促進(jìn)生長發(fā)育：缺乏可致身材矮小，智力低下稱為呆小病或克汀病（小兒），應(yīng)盡早補(bǔ)充治療。

　　2、促進(jìn)新陳代謝：促進(jìn)糖、蛋白質(zhì)、脂肪、水電解質(zhì)代謝。缺乏可致粘液性水腫（成人），用甲狀腺制劑補(bǔ)充治療。

　　3、反饋性抑制TSH分泌，用于緩解單純性甲狀腺腫；補(bǔ)充內(nèi)源性甲狀腺素不足。

　　[不良反應(yīng)] 體溫及基礎(chǔ)代謝率升高，多汗、失眠、興奮不安、心悸、心絞痛、心衰等，處理措施主要是調(diào)低劑量，必要時用β－受體阻斷藥。

　　第二節(jié) 抗甲狀腺藥

　　常用的有硫脲類，碘和碘化物，放射性碘及β－受體阻斷藥。

　　一、硫脲類

　　分為 1、硫氧嘧啶類：甲基硫氧嘧啶，丙基硫氧嘧啶（Propylthiouracil）；2、咪唑類：甲巰咪唑（他巴唑Thiamazole，Tapazole）、卡比馬唑（甲亢平）

　　[作用]

　　1、作用機(jī)制：醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) //cddzsc.cn

　　→活性碘生成↓

　?。?） 抑制過氧化酶－ 碘化酪氨酸縮合↓ →甲狀腺素合成↓

　　→甲狀腺素合成↓

　?。?）丙基硫氧嘧啶可抑制外周T4轉(zhuǎn)為T3

　?。?）抑制異常免疫反應(yīng)，對甲亢病起一定治療作用。

　　2、作用特點(diǎn)：（1）生效緩慢，需待貯存激素用盡才見效（1～3個月基礎(chǔ)代謝恢復(fù)正常）。

　?。?）治療后甲狀腺充血、腫大、變軟變脆及突眼加重，原因：負(fù)反饋減弱，TSH分泌增加；

　?。?）療程長（1～2年）停藥過早易復(fù)發(fā)。

　　[用途]

　　1、甲亢內(nèi)科治療：輕、中度或不宜手術(shù)、放碘治療者。

　　2、甲亢術(shù)前準(zhǔn)備及術(shù)后復(fù)發(fā)治療：術(shù)前控制甲狀腺機(jī)能接近正常，以利于手術(shù)，減少并發(fā)癥和死亡率，但術(shù)前兩半周應(yīng)加服碘。

　　3、輔助治療甲狀腺危象，阻斷新甲狀腺素合成，但劑量要大?？蓱薛率荏w斷藥合用，療效更好。

　　[不良反應(yīng)]

　　1、白細(xì)胞減少癥：本類藥最嚴(yán)重的不良反應(yīng)，應(yīng)定期查血象，如出現(xiàn)咽痛、發(fā)熱應(yīng)立即檢查和停藥，以甲基硫氧嘧啶和甲亢平為多見；

　　2、過敏反應(yīng)：皮疹、嚴(yán)重者可致剝脫性皮炎需停藥或采用糖皮質(zhì)激素治療；

　　3、頭痛、關(guān)節(jié)痛、淋巴結(jié)腫大；

　　4、肝損害、黃疸。突眼明顯或甲癌忌用。

　　5、能透過胎盤和乳汁排出，影響胎兒，新生兒，妊娠、哺乳婦女禁用。

　　[常用各藥特點(diǎn)比較]

　　藥物 作用特點(diǎn)

　　甲基硫氧嘧啶 作用確定，起效較慢

　　丙基硫氧嘧啶 作用確定，起效快，甲危療效好。

　　他巴唑作用較上強(qiáng)10倍，起效亦較慢，但持久，甲危治療不如丙基。

　　甲亢平 作用緩慢、持久，甲危不宜用。

　　二、碘和碘化物

　　常用藥有：碘化鉀、盧戈氏液（復(fù)方碘溶液）

　　[作用]醫(yī)學(xué)教育網(wǎng) //cddzsc.cn

　　1、小劑量：甲狀腺素合成原料之一。

　　2、大劑量：①抑制蛋白水解酶→甲狀腺釋放↓

　?、谝嗫梢种七^氧化酶→碘化和碘化酪氨酸縮合下降↓→甲狀腺素合成↓；

　?、垡种芓SH釋放和對抗TSH對甲狀腺的刺激作用，使用甲狀腺縮小，變硬、血管減少。

　　[應(yīng)用]

　　1、單純甲狀腺腫：小劑量原料補(bǔ)充；

　　2、甲亢術(shù)前準(zhǔn)備：術(shù)前兩半周加服，緩解癥狀，減少手術(shù)并發(fā)癥；

　　3、甲狀腺危象治療：抑制甲狀腺素大量釋放。

　　[不良反應(yīng)] 1、血管神經(jīng)性水腫；2、慢性碘中毒。3、誘發(fā)甲狀腺功能紊亂。

　　三、放射性碘

　　利用產(chǎn)生的β射線破壞甲狀腺組織，用于甲亢及甲狀腺機(jī)能檢查，注意控制劑量，過量致甲狀腺功能低下。

　　四、β受體阻斷藥

　　常用有普萘洛爾等。通過阻斷β受體，抑制甲亢所致交感過度興奮而產(chǎn)生的癥狀和減少甲狀腺素分泌。可用于甲亢治療、甲危輔助治療以及術(shù)前準(zhǔn)備。