半合成鎮(zhèn)痛藥-2023藥學(xué)職稱(chēng)每日學(xué)習(xí)筆記
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半合成鎮(zhèn)痛藥
對(duì)嗎啡進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾合成出一系列半合成衍生物:
可待因:3——羥基→甲基化,鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳作用;
海洛因:3,6位兩羥基→乙?;?,成癮性大,列為禁用的毒品;
納洛酮:N——甲基→烯丙基,嗎啡類(lèi)鎮(zhèn)痛藥的拮抗劑,且無(wú)成癮性,可作嗎啡中毒的解救藥。
磷酸可待因/甲基嗎啡
結(jié)構(gòu)特點(diǎn):無(wú)游離酚羥基,比嗎啡穩(wěn)定,但遇光逐漸變質(zhì),需避光保存。
代謝:口服易吸收,主要在肝臟代謝,10%脫甲基→嗎啡→鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)痛作用。
作用特點(diǎn):弱μ受體激動(dòng)劑,鎮(zhèn)痛作用比嗎啡弱,臨床上用于中等疼痛的止痛。多用作中樞麻醉性鎮(zhèn)咳藥,適用于各種劇烈干咳的治療,有輕度成癮性。
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