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2021年藥學(xué)職稱考生速看!M膽堿受體拮抗劑考點(diǎn)總結(jié)

2021-03-11 18:15 來(lái)源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
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關(guān)于“2021年藥學(xué)職稱考生速看!M膽堿受體拮抗劑考點(diǎn)總結(jié)”的內(nèi)容,有很多藥學(xué)職稱考生都比較關(guān)注,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下:

1.M膽堿受體拮抗劑的類型:茄科生物堿和全合成M膽堿受體拮抗劑。

茄科生物堿是從茄科植物顛茄曼陀羅、莨菪及山莨菪等中分離提取的生物堿,有阿托品、(-)-東莨菪堿、山莨菪堿和樟柳堿。

阿托品是存在于植物體內(nèi)的(-)-莨菪堿外消旋化得到的外消旋體,無(wú)旋光性,抗膽堿活性主要來(lái)自左旋體。

2.茄科生物堿類構(gòu)效關(guān)系

茄科生物堿化學(xué)結(jié)構(gòu)類似,氧橋和羥基的存在與否對(duì)藥物的中樞作用有很大影響。氧橋使親脂性增大,中樞作用增強(qiáng)。而羥基使極性增強(qiáng),中樞作用減弱。

東莨菪堿有氧橋,中樞作用最強(qiáng),對(duì)大腦皮層明顯抑制,臨床作為鎮(zhèn)靜藥,對(duì)呼吸中樞有興奮作用。

阿托品無(wú)氧橋,無(wú)羥基,僅有興奮呼吸中樞作用。

樟柳堿有氧橋,有羥基,中樞作用弱于阿托品。

山莨菪堿有6位羥基,中樞作用最弱。

中樞作用強(qiáng)弱順序:東莨菪堿>阿托品>樟柳堿>山莨菪堿

東邊氧橋易進(jìn)腦,大山羥基難進(jìn)腦

東阿,一葉樟目,不見泰山

3.M膽堿受體拮抗劑重點(diǎn)藥物

硫酸阿托品

阿托品分子中含有酯鍵,在堿性條件下易水解,pH 3.5~4.0最穩(wěn)定。

阿托品具有外周及中樞M膽堿受體拮抗作用,能解除平滑肌痙攣,用于治療各種類型的內(nèi)臟絞痛、麻醉前給藥及散瞳等;可抑制腺體分泌,用于治療盜汗;有抗心律失常和抗休克作用,臨床用于治療各種感染中毒性休克和心動(dòng)過(guò)緩;還可以用于有機(jī)磷中毒解救。

哌侖西平

哌侖西平為吡啶并苯二氮

類化合物,是一種選擇性M膽堿受體拮抗劑。難透過(guò)血腦屏障,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用小。

哌侖西平常以其二鹽酸鹽一水合物供藥用,適用于治療胃和十二指腸潰瘍。

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