鎮(zhèn)痛藥的結構特點（含代表藥物）是歷年初級藥士考試都會涉及的內容，其中嗎啡結構中關鍵基團對理化性質及藥理作用的影響需要重點掌握，尤其是其酸堿兩性及氧化性，是考查的熱點。為了幫助大家順利復習，醫(yī)學教育網(wǎng)為大家整理內容如下：

1.鎮(zhèn)痛藥的結構特點

（1）分子中具有一個平坦的芳環(huán)結構，與受體平坦區(qū)通過范德華力相互作用；

（2）有一個堿性中心，并能在生理pH下部分電離成陽離子，以便與受體表面的陰離子部位相結合；

（3）分子中的苯環(huán)以直立鍵與哌啶環(huán)相連接，使得堿性中心和苯環(huán)處于同一平面上，以便與受體結合；哌啶環(huán)的乙撐基突出于平面之前，與受體上一個方向適合的空穴相適應。

2.嗎啡的構效關系

17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關鍵基團，不同取代基的引入，可使藥物對阿片受體的作用發(fā)生逆轉，由激動劑變?yōu)檗卓箘?/p>

修飾3-位酚羥基、6-位醇羥基以及7～8位雙鍵得到的化合物，鎮(zhèn)痛作用提高，成癮性也增強。

3.嗎啡的理化性質

（1）結構中含有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。

（2）天然存在的嗎啡為左旋體。

（3）結構中含有酚羥基，性質不穩(wěn)定，在空氣中放置或遇日光可被氧化，生成偽嗎啡，又稱為雙嗎啡，而使其毒性加大。

（4）為μ受體強效激動劑，鎮(zhèn)痛作用強，但對中樞神經系統(tǒng)有抑制作用。

（5）連續(xù)使用可成癮，產生耐受性和依賴性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持續(xù)用藥。

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