鞏固!鎮(zhèn)痛藥的結構特點與代表藥考點練習題及答案
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1.對嗎啡的構效關系敘述正確的是
A.酚羥基醚化活性增加
B.氮原子上引入不同取代基使激動作用增強
C.雙鍵被還原活性和成癮性均降低
D.叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關鍵基團
E.羥基被烴化,活性及成癮性均降低
2.下列說法正確的是
A.嗎啡氧化生成阿撲嗎啡
B.偽嗎啡對嘔吐中樞有很強的興奮作用
C.阿撲嗎啡為嗎啡體內(nèi)代謝產(chǎn)物
D.嗎啡為α受體強效激動劑
E.嗎啡體內(nèi)代謝后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結合物排出體外
3.關于嗎啡性質(zhì)敘述正確的是
A.本品不溶于水,易溶于非極性溶劑
B.具有旋光性,天然存在的嗎啡為右旋體
C.顯酸堿兩性
D.嗎啡結構穩(wěn)定,不易被氧化
E.嗎啡為半合成鎮(zhèn)痛藥
4.阿撲嗎啡是
A.嗎啡的開環(huán)產(chǎn)物
B.嗎啡的還原產(chǎn)物
C.嗎啡的水解產(chǎn)物
D.嗎啡的重排產(chǎn)物
E.嗎啡的氧化產(chǎn)物
【知識點隨手練參考答案及解析】
1.【答案及解析】D。酚羥基醚化和酰化,活性及成癮性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激動作用轉(zhuǎn)變?yōu)檗卓棺饔谩kp鍵被還原,活性和成癮性均增加。叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關鍵基團。羥基被烴化或酯化,活性及成癮性均增加。
2.【答案及解析】E。嗎啡氧化后生成偽嗎啡,又稱為雙嗎啡,毒性增加。阿撲嗎啡為嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱脫水,得到的分子重排產(chǎn)物,對嘔吐中樞有很強的興奮作用。嗎啡為μ受體強效激動劑。嗎啡體內(nèi)代謝后,大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結合物排出體外。
3.【答案及解析】C。嗎啡屬于天然生物堿類鎮(zhèn)痛藥。嗎啡能溶于冷水,極易溶于沸水。有旋光性,天然存在的嗎啡為左旋體。因結構中有酚羥基和叔氮原子,顯酸堿兩性。其結構中有酚羥基,性質(zhì)不穩(wěn)定,易被氧化。
4.【答案及解析】D。嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱,可脫水,經(jīng)分子重排,生成阿撲嗎啡。
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