天然青霉素和半合成青霉素的性質(zhì)及特點分別是什么？為了幫助各位考生了解，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家分享如下：

1.天然青霉素的化學(xué)性質(zhì)、穩(wěn)定性及特點

天然青霉素是從青霉素培養(yǎng)液中提煉得到，其中青霉素G抗菌作用強，用于各種球菌和革蘭陽性菌感染的治療，但也存在較大缺點，主要是化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定。

β-內(nèi)酰胺環(huán)是這類化合物結(jié)構(gòu)中最不穩(wěn)定的部分，在酸、堿或β-內(nèi)酰胺酶存在下，均易發(fā)生水解和分子重排反應(yīng)，使β-內(nèi)酰胺環(huán)破壞而失去抗菌活性。

天然青霉素存在如下特點：

(1)不耐酸和堿：胃酸的酸很強，可以導(dǎo)致酰胺側(cè)鏈的水解和β-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)而使青霉素失活。所以青霉素G不能口服，需肌內(nèi)注射。

青霉素G鈉或鉀的水溶液顯堿性，室溫條件下很快被破壞，因此青霉素G鈉或鉀不能以水針劑供藥用，必須制成粉針，用時現(xiàn)配。

(2)不耐酶：青霉素使用一段時間后，抗菌作用下降。主要原因是金黃色葡萄球菌或其他一些細菌產(chǎn)生一種叫β-內(nèi)酰胺酶的物質(zhì)，這種酶能使β-內(nèi)酰胺環(huán)開環(huán)降解，失去抗菌活性。

(3)抗菌譜窄：青霉素G只對革蘭陽性菌及少數(shù)革蘭陰性菌效果好，對大多數(shù)陰性菌則無效。

2.半合成青霉素的類型及結(jié)構(gòu)特點

(1)耐酸青霉素：天然青霉素V，具有耐酸性質(zhì)，不易被胃酸破壞，可以口服。

(2)耐酶青霉素：苯唑西林是第一個耐酸耐酶青霉素，口服、注射均可。

(3)廣譜青霉素：氨芐西林是臨床上第一個使用的廣譜口服抗生素。

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