?醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)初級藥士《答疑周刊》2024年第1期
問題索引:
1.【問題】不良反應(yīng)的分類及舉例。
2.【問題】藥動學(xué)參數(shù)及其臨床意義。
3.【問題】鈣通道阻滯劑抗心絞痛的作用機(jī)制是什么?
具體解答:
1.【問題】不良反應(yīng)的分類及舉例。
【解答】[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]
不良反應(yīng) | 概念 | 特點(diǎn)和舉例 |
副作用 | 由于藥物的選擇性低,治療劑量時出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不良反應(yīng) | 與治療作用常同時發(fā)生在大多數(shù)患者身上,可預(yù)料、可逆性。難以避免。如阿托品口干,硝酸甘油的頭痛 |
毒性反應(yīng) | 因用藥量過大, 或療程過長,緩慢蓄積引起的一種嚴(yán)重的不良反應(yīng) | 一般能事先預(yù)知,可避免,嚴(yán)重的甚至導(dǎo)致器官功能永久性損害如:慶大霉素的耳毒性 |
停藥反應(yīng) | 突然停藥后,原疾病的癥狀加劇,故又稱反跳反應(yīng) | 如:高血壓患者長期服用可樂定降血壓,若突然停藥,次日血壓將明顯回升 |
后遺效應(yīng) | 指停藥后血藥濃度降至最低有效濃度以下時殘存的藥理效應(yīng) | 如:巴比妥醒后的頭暈、困倦 |
變態(tài)反應(yīng) | 指與藥理劑量作用無關(guān),難以預(yù)料的不良反應(yīng)。用藥理性拮抗藥解救無效 | 如:青霉素及阿司匹林的過敏反應(yīng) |
特異質(zhì)反應(yīng) | 指由于遺傳異常導(dǎo)致對某些藥物反應(yīng)特別敏感,反應(yīng)嚴(yán)重程度與用藥劑量成正比 | 如:蠶豆病是由于人體缺乏6-磷酸葡萄糖脫氫酶在服用伯氨喹、磺胺類藥物后引起的溶血 |
2.【問題】藥動學(xué)參數(shù)及其臨床意義。
【解答】[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]
1.生物利用度(F):指藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的速度和藥量。
2.血漿半衰期(t1/2):指血藥濃度下降一半所需的時間。是確定給藥間隔時間的依據(jù)。停藥后,約經(jīng)5個半衰期,可以認(rèn)為藥物基本消除。如:某藥半衰期8小時,一次給藥2天消除。某藥半衰期2小時,10小時可以穩(wěn)態(tài)。
3.清除率(CL):指單位時間內(nèi)從體內(nèi)清除的藥物表觀分布容積數(shù),即在單位時間內(nèi)消除的藥量。
4.曲線下面積(AUC) 代表一次服藥后某時間內(nèi)的藥物吸收總量,從而可用來計(jì)算藥物的生物利用度。
5.藥物的消除 消除方式有兩種:一級動力學(xué)消除(恒比消除);零級動力學(xué)消除(恒量[速]消除)。
一級消除動力學(xué)特點(diǎn)
①體內(nèi)藥物按瞬時血藥濃度(或體內(nèi)藥量)以恒定的百分比消除,但單位時間內(nèi)實(shí)際消除的藥量隨時間遞減。
②藥物消除半衰期恒定,與劑量或藥物濃度無關(guān)。
③絕大多數(shù)藥物都按一級動力學(xué)消除,這些藥物在體內(nèi)經(jīng)過5個t1/2后,體內(nèi)藥物可基本消除干凈。
④每隔一個t1/2給藥一次,則體內(nèi)藥量(或血藥濃度)可逐漸累積,經(jīng)過5個t1/2后,消除速度和給藥速度相等,達(dá)到穩(wěn)態(tài)。
3.【問題】鈣通道阻滯劑抗心絞痛的作用機(jī)制是什么?
【解答】鈣通道阻滯藥通過阻斷電壓依賴性鈣通道,降低Ca2+內(nèi)流而產(chǎn)生作用。
(1)降低心肌耗氧量多數(shù)鈣通道阻滯藥能使心肌收縮性下降,心率減慢,血管平滑肌松弛,減輕心臟負(fù)荷,從而降低心肌耗氧量。
(2)舒張冠狀血管本類藥物可以舒張冠脈大的輸送血管和小的阻力血管,增加側(cè)支循環(huán),從而改善缺血區(qū)的供血供氧。
(3)保護(hù)缺血心肌細(xì)胞 心肌缺血時,細(xì)胞內(nèi)Ca2+超負(fù)荷,線粒體過多的Ca2+可妨礙ATP的產(chǎn)生,導(dǎo)致細(xì)胞死亡。鈣通道阻滯藥因能減少細(xì)胞內(nèi)Ca2+,而對缺血心肌有保護(hù)作用。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]
(4)抑制血小板聚集不穩(wěn)定型心絞痛與血小板黏附和聚集、冠脈血流減少有關(guān)。鈣拮抗藥可以降低血小板內(nèi)Ca2+濃度,抑制血小板聚集。
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