醫(yī)學教育網主管藥師：《答疑周刊》2019年第9期

問題索引：

1.【問題】怎么區(qū)分一級動力學消除和零級動力學消除？

2.【問題】頭孢菌素類藥物的分代能不能總結一下。

3.【問題】鈣通道阻滯劑抗心絞痛的作用機制是什么？

具體解答：

1.【問題】怎么區(qū)分一級動力學消除和零級動力學消除？

【解答】[醫(yī)學教育網原創(chuàng)](1)一級動力學消除(恒比消除)：是指單位時間內藥物按恒定的比例進行消除。藥物的消除速度與血藥濃度成正比。機體消除功能正常，體內藥量未超過機體最大消除能力時，藥物按恒：比消除，如絕大多數藥物在治療量時的消除。

(2)零級動力學消除(恒量消除)：是指單位時間內藥物按恒定的數量進行消除。藥物的消除速度與血藥濃度無關。機體消除功能低下或用藥劑量過大超過機體最大消除能力時，機體消除能力達飽和，只能以恒定的最大速度恒量消除，當血藥濃度下降到最大消除能力以下時，可轉化為恒比消除。

【解答】鈣通道阻滯藥通過阻斷電壓依賴性鈣通道，降低Ca2+內流而產生作用。

（1）降低心肌耗氧量 多數鈣通道阻滯藥能使心肌收縮性下降，心率減慢，血管平滑肌松弛，減輕心臟負荷，從而降低心肌耗氧量。

（2）舒張冠狀血管 本類藥物可以舒張冠脈大的輸送血管和小的阻力血管，增加側支循環(huán)，從而改善缺血區(qū)的供血供氧。

（3）保護缺血心肌細胞 心肌缺血時，細胞內Ca2+超負荷，線粒體過多的Ca2+可妨礙ATP的產生，導致細胞死亡。鈣通道阻滯藥因能減少細胞內Ca2+，而對缺血心肌有保護作用。[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]

（4）抑制血小板聚集 不穩(wěn)定型心絞痛與血小板黏附和聚集、冠脈血流減少有關。鈣拮抗藥可以降低血小板內Ca2+濃度，抑制血小板聚集。

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